Ziprasidone HCl
别名: CP-88059 中文名称：盐酸齐拉西酮
Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
Ziprasidone HCl Chemical Structure
CAS: 122883-93-6
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产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | 5-HT | 5-HT1 | 5-HT2 | 5-HT3 | 5-HT6 | 5-HT7 | 5-HT5 | 5-HT 1 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ketanserin | 4 | |||||||||
| RS-127445 | 4 | |||||||||
| Asenapine maleate | 6 | α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor | ||||||||
| WAY-100635 Maleate | 7 | |||||||||
| Risperidone | 3 | α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor | ||||||||
| Blonanserin | 1 | dopamine D2 receptor | ||||||||
| BMY 7378 Dihydrochloride | 0 | α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor | ||||||||
| PRX-08066 Maleic acid | 1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂，也是一种5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取，作用与抗抑郁药imipramine相当。[1] 在稳定转染的HEK-293细胞中，Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流，IC(50) 为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计，或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估，Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ziprasidone对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用，在Xenopus卵母细胞中IC(50)为2.8 mM。[2] 在大鼠体内，Ziprasidone抑制olanzapine产生的食物摄取显著增加，表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制。[3] Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回(DG)，CA1，和CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加。[4] 在麻醉的大鼠体内，如非典型抗精神病药clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.)，Ziprasidone也能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01245348 | Completed | Schizophrenia|Bipolar Disorder |
Medco Health Solutions Inc.|SureGene LLC |
December 2010 | -- |
| NCT01714011 | Completed | Schizophrenia |
University of Malaya |
May 2009 | Phase 4 |
| NCT00835107 | Completed | Depression Bipolar |
Queen''s University|Providence Health & Services|Pfizer|MDS Pharma Services |
February 2009 | Phase 4 |
| NCT00676429 | Completed | Conduct Disorder|Oppositional Defiant Disorder |
University Hospital Freiburg|Pfizer |
July 2006 | Phase 2 |
| NCT00148564 | Completed | Schizophrenia |
Charite University Berlin Germany |
March 2004 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 449.4 | 分子式 | C21H21ClN4OS·HCl |
| CAS号 | 122883-93-6 | SDF | Download Ziprasidone HCl SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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