Dopamine Receptor

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S5749 Chlorpromazine Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。
J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S2493 Olanzapine Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z
Pharmacol Res, 2021, 170:105714
S4732 MPTP hydrochloride MPTP HCl是一种多巴胺能的神经毒素,能在帕金森动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。MPTP hydrochloride可诱导凋亡。
Phytomedicine, 2024, 123:155230
Acta Neuropathol Commun, 2024, 12(1):79
Cell Death Discov, 2024, 10(1):52
S5856 Trifluoperazine Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 是FDA认证的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。它是calmodulin (CaM)Dopamine D2 receptor抑制剂,对D2受体的IC50值为1.2 nM。
Chem Biol Interact, 2024, 395:111023
Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 466:116490
S3201 Trifluoperazine 2HCl Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl 是一种多巴胺D2受体抑制剂,IC50为1.1 nM。Trifluoperazine 也可抑制 calmodulin (CaM)。
Antiviral Res, 2024, 222:105817
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Toxicol Lett, 2022, 367:3-8
S2529 Dopamine HCl Dopamine HCl(ASL279, NSC 173182) 是一种广泛存在于各种动物的儿茶酚胺类神经递质,是多巴胺D1-5受体激动剂。
iScience, 2023, 26(3):106241
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamineserotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Molecules, 2020, 25(18)E4206
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S6887 CNO (Clozapine N-oxide) CNO (Clozapine N-oxide)是一种 Clozapine (GLXC-06516) 的代谢产物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激动剂。Clozapine 是一种有效的 dopamine (DA) 拮抗剂和选择性的 muscarinic M4 receptor 的激动剂。在溶液中不稳定,请现配现用!
Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
Cell Rep, 2024, 43(8):114529
S1763 Quetiapine (ICI-204636) fumarate Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂,双相II型抑郁症,双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamineadrenergic receptors有亲和力。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012
J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507
S2452 Amfebutamone (Bupropion) HCl Amfebutamone (Bupropion) HCl(Wellbutrin)是一种选择性去甲肾上腺素-多巴胺再摄取的抑制剂,IC50分别为6.5和3.4μM。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9
G3 (Bethesda), 2014, 10.1534/g3.114.010819
S4631 Prochlorperazine dimaleate salt Prochlorperazine dimaleate salt是抗精神病药物中属于吩噻嗪类的多巴胺受体D2拮抗剂。
Cancer Biol Ther, 2023, 24(1):2269637
Cancer Biol Ther, 2023, 10.1080/15384047.2023.2269637
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2451 Amantadine HCl Amantadine HCl 具有抗病毒和抗震颤麻痹活性,用于治疗或预防某些病毒引起的呼吸道感染,也被广泛应用于帕金森病的治疗。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900
Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034
S1920 Haloperidol Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S4569 Fluphenazine dihydrochloride Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin)是吩噻嗪类的D1DRD2DR抑制剂。它能够抑制组胺H1受体
Front Microbiol, 2022, 13:979904
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
Methods Mol Biol, 2017, 1513:119-140
S4151 Penfluridol Penfluridol (TLP-607,R-16341) 是一种高效的,第一代二苯丁哌啶类抗精神病药物。
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.09.007
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S4289 Metoclopramide HCl Metoclopramide HCl(Metoclopramide hydrochloride)是一种选择性的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,用于治疗恶心和呕吐。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S1726 Levodopa Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,肾上腺素以及去甲肾上腺素的前体,具有抗帕金森病的特性。
Front Pharmacol, 2022, 13:903235
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
S2461 Domperidone Domperidone 是一种多巴胺受体抑制剂,是一种抗多巴胺试剂。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
S1280 Amisulpride Amisulpride (DAN-2163)是一种非典型的抗精神病药物,用于治疗精神病的精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S1724 Paliperidone Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2Adopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S2011 Pramipexole 2HCl Monohydrate Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,Ki为3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385
S1771 Chlorprothixene Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)与多巴胺和组织胺受体(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有强结合力, Ki值分别为18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S4096 Droperidol Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2104 Levosulpiride Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride)是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂,用作抗精神病药和促动力剂。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2460 Pramipexole Pramipexole (SND 919,Mirapexin,Sifrol,Mirapex)是部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,作用于D2S, D2L, D3, D4受体,Ki分别为3.9, 2.2, 0.5和5.1 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Metabolites, 2022, 12(2)101
S3821 Nuciferine Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is a major active aporphine alkaloid from the leaves of N. nucifera Gaertn and possesses anti-hyperlipidemia, anti-hypotensive, anti-arrhythmic, and insulin secretagogue activities.
Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23
S7993 SKF38393 HCl SKF38393 HCl是一种选择性dopamine D1/D5 receptor激动剂。
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗剂,并具有 5HT3 receptor 拮抗剂和 5HT4 receptor 激动剂活性,可被用作止吐药和胃肠动力药。
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S4655 Sulpiride Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)是一种多巴胺D2受体拮抗剂。在临床治疗中,它被用作抗抑郁剂、安定药和助消化药。
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S4219 Azaperone Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药,具有镇静和止吐的效果,主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂,能够透过血脑屏障,结合D1和D2受体。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
S8097 C-DIM12 C-DIM12是Nurr1的激活剂,刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达。
Front Mol Neurosci, 2020, 23724
Cell Death Dis, 2018, 9(3):411
S6853 ONC206 ONC206 是一种具有广谱抗肿瘤活性的 dopamine D2-like receptors (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂。
Neoplasia, 2023, 39:100894
Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S4274 Rotigotine Rotigotine(N-0923)是一种dopamine receptor的激动剂,用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S6301 MPP+ iodide MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridinium Iodide) 是神经毒素 MPTP 的代谢物,通过选择性破坏黑质中的多巴胺能神经元 dopaminergic neurons,在动物模型中引起帕金森病(PD)的症状。MPP+ iodide 在SH-SY5Y细胞中诱导 autophagic cell death。MPP+ iodide 在多巴胺能(DA)神经元中诱导 dopamine transporter (DAT) 的外化,但在血清素(5-HT)神经元中诱导 serotonin transporter (SERT) 的内化。
Front Immunol, 2023, 14:1193081
Front Immunol, 2023, 14:1193081
S5862 Metoclopramide Metoclopramide是一种多巴胺拮抗剂,用于治疗恶心呕吐。
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
S3163 Benztropine mesylate Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一种多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50为118 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S3044 Lurasidone HCl Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物,抑制D2, 5-HT2A5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂,也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S5559 Tetrahydropalmatine Tetrahydropalmatine, a plant alkaloid used as an ingredient in dietary supplement products, is a potent and selective D1 receptor antagonist.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5324 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)是一种合成有机化合物,可作为具有潜在抗肿瘤活性的神经递质多巴胺(dopamine)的拮抗剂。在溶液中不稳定,请现配现用!
Ther Adv Chronic Dis, 2021, 12:2040622321998139
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018) is an atypical or second-generation antipsychotic of the azapirone family that antagonizes serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S4618 Fenoldopam mesylate Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam)是一种选择性的多巴胺受体(dopamine-1 receptor)激动剂,具有利尿特性。它可以通过小动脉的血管舒张降低血压。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S5565 Triflupromazine hydrochloride Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) is an antipsychotic medication of the phenothiazine class.
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S2437 Rotundine Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂, IC50为166 nM。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) is a relatively selective dopamine (D2/D3) agonist with moderate antidepressant activity. It also has α2-adrenergic (α2A/α2C) antagonist properties.
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
S1789 Tetrabenazine (Xenazine) Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569)主要是一种可逆的、高亲和力的突触前神经元的颗粒小泡吸收单胺的抑制剂,选择性与VMAT-2结合。也能阻止dopamine D2 receptors,但亲和力相对于对VMAT-2的亲和力弱1000倍。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2168 PD128907 HCl PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
Brain Behav Immun, 2021, 101:165-179
S5842 Cabergoline Cabergoline (FCE-21336)是一种长效多巴胺(dopamine)激动剂和催乳激素(prolactin)抑制剂。
Cells, 2022, 11(21)3344
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is an isoquinoline alkaloid found in several different plant species, mainly in the Corydalis genus (Yan Hu Suo), but also in other plants such as Stephania rotunda. It is a potent muscle relaxant.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5624 Paliperidone Palmitate Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S9509 Tiapride Hydrochloride Tiapride is a drug that selectively blocks D2 and D3 dopamine receptors in the brain and is used to treat a variety of neurological and psychiatric disorders.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S3189 Ropinirole HCl Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂,IC50为29 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4251 Phenothiazine Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受体拮抗剂,因此能够降低多巴胺在大脑中的作用。
Front Pharmacol, 2024, 15:1407335
S5741 Quetiapine Quetiapine(ICI204636) 是一种非典型的抗精神病药,用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症。Quetiapine 是一种5-HT receptors 激动剂,对人 5-HT1A receptor 的pEC50值为4.77。Quetiapine 是一种 dopamine receptor 拮抗剂,对人 D2 receptor 的pIC50值为6.33。Quetiapine 对人 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor 具有中到高亲和力,pKis值为7.23、5.74、7.54、5.55。
S4731 Perphenazine Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。
S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate (Li2CO3)是一种无机化合物,可治疗和预防情绪障碍,尤其是躁郁症bipolar disorder (BD)的有价值和有效的药剂。Lithium carbonate 能够改变 D2 dopamine receptors 的反应。
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
E1258 Pridopidine Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826)是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可作为sigma 1 受体(sigma 1 receptor, S1R)多巴胺 D2 受体(dopamine D2 receptor, D2R)的拮抗剂
S5399 Chlorprothixene hydrochloride Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) is the hydrochloride salt form of chlorprothixene, a typical antipsychotic drug of the thioxanthene (tricyclic) class. It exerts strong blocking effects by blocking the 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscarinic and alpha1 adrenergic receptors.
S7236New Cariprazine hydrochloride Cariprazine hydrochloride(RGH188 hydrochloride)是一种新型抗精神病药,是多巴胺D2和D35HT1A受体的高选择性部分激动剂,优先与D3受体结合。 它对多巴胺 D3 (Ki = 0.085 nM) 和 D2 (Ki = 0.49 nM) 受体表现出高选择性和亲和力,对 5-HT1A 受体 (Ki = 2.6 nM) 具有中等亲和力。
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)是一种三重重吸收抑制剂,可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50值分别为723、491和763 nM。
S5185 Perospirone Perospirone (SM-9018 free base) 是一种 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptordopamine2 (D2) receptor5-HT1A receptor 的拮抗剂,其Ki值分别为0.6 nM、1.4 nM和2.9 nM。
A5144 Dopamine Transporter Rabbit Recombinant mAb
E4856New Rotigotine Hydrochloride Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride)是一种有效的dopamine receptor激动剂,dopamine D3受体的Ki值为0.71 nM, D2、D5、D4受体的Ki值为4-15 nM,D1受体的Ki值为83 nM。它还可作为5-HT1A receptor的部分激动剂和α 2B -adrenergic receptor的拮抗剂。
S5481 Molindone hydrochloride Molindone hydrochloride is the hydrochloride salt form of molindone, a conventional antipsychotic used in the therapy of schizophrenia. It is a dopamine D2/D5 receptor antagonist.
E4840New Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物,是5-HT (serotonin)dopamine受体的联合拮抗剂。与D2、5-HT2A、5-HT1A的结合亲和力Ki值分别为4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
S9469 Haloperidol Decanoate Haloperidol decanoate (Halomonth) 是氟哌啶醇的长效制剂,具有抗精神病活性。 它有潜力用于精神分裂症和分裂情感障碍的研究。
S1642 Methyldopa Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂,对应的pEC50值为8.0,也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂,对应的pEC50值为9.2,和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂,pEC50值为6.3。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S5707New Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药,用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂,是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂,同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。
S5796 Vanoxerine dihydrochloride Vanoxerine (GBR-12909) 是一种有效的、选择性的多巴胺摄取(dopamine uptake)抑制剂。
S4257 Alizapride HCl Alizapride(Alizapride hydrochloride)在以外消旋混合物服用时,作为多巴胺拮抗剂促肠胃运动和止吐治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
E4910New Cariprazine Cariprazine(RGH-188, MP-214) 主要作为多巴胺受体的部分激动剂发挥作用,其 D3 受体的 pKi 值为 10.07,D2L 受体的 pKi 值为 9.16,D2S 受体的 pKi 值为 9.31。它还可作为血清素受体的拮抗剂,其 5-HT2B5-HT1A5-HT2A5-HT2C 受体的 pKi 分别为 9.24、8.59、7.73 和 6.87。
S5034 Melitracen hydrochloride Melitracen hydrochloride (Thymeol)是一种潜在的dopamine D1/2 receptor拮抗剂,具有抗抑郁作用。
S4309 Bromocriptine Mesylate Bromocriptine mesylate 是一种多巴胺受体激动剂,对于D3受体D2受体的Ki为12.2 nM,对于D1受体D4受体D5受体的Ki分别为1659 nM、59.7 nM、1691 nM。 Bromocriptine mesylate用于治疗帕金森病、高催乳素血症相关功能障碍和肢端肥大症。
E0388 WQ 1 WQ1是一种高亲和力和选择性的σ1受体(σ1 receptor)拮抗剂,对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80,σ1/σ2选择性比为20893。
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
E4885New Dopamine Dopamine是哺乳动物脑内的一种儿茶酚胺类神经递质,它对心血管功能、儿茶酚胺释放、激素分泌、血管紧张度、肾功能和胃肠运动起调节作用。
E4930New Asenapine Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体肾上腺素受体多巴胺受体组胺受体起到拮抗作用, pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
S6455 Clebopride malate Clebopride是dopamine拮抗剂,用于治疗功能性肠胃失调如恶心或呕吐。
E0125 Raclopride Raclopride是一种选择性的多巴胺D2/D3受体(dopamine D2/D3 receptor)拮抗剂,可区分多巴胺介导的运动功能。Raclopride与D2和D3受体结合,解离常数在1.8 nM和3.5 nM之间,但对D4受体的亲和力很低。
S2089 Fenoldopam Fenoldopam (SKF 82526)是一种选择性多巴胺-1受体(dopamine-1 receptor,DA1 receptor)激动剂,具有利钠/利尿剂的特性,可刺激LLC-PK1细胞中环磷酸腺苷(Cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的积累,EC50为55.5 nM,比多巴胺更有效。
iScience, 2024, 27(4):109587
S5428 Promazine hydrochloride Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors with antipsychotic effects.
F1184New DARPP32 Rabbit mAb DARPP32 Rabbit mAb detects endogenous levels of total DARPP32 protein.
S5066 Pramipexole dihydrochloride Pramipexole dihydrochloride (SND919)是非麦角灵类的dopamine激动剂,用于治疗帕金森氏病和多动腿综合征,对D2S受体、D2L受体、D3和D4受体的Ki值分别为3.9 nM, 2.2 nM, 0.5 nM 和5.1 nM。
S2456 Chlorpromazine HCl Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。
J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348
Virus Res, 2024, 339:199258
Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S5856 Trifluoperazine Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 是FDA认证的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。它是calmodulin (CaM)Dopamine D2 receptor抑制剂,对D2受体的IC50值为1.2 nM。
Chem Biol Interact, 2024, 395:111023
Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
Toxicol Appl Pharmacol, 2023, 466:116490
S3201 Trifluoperazine 2HCl Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl 是一种多巴胺D2受体抑制剂,IC50为1.1 nM。Trifluoperazine 也可抑制 calmodulin (CaM)。
Antiviral Res, 2024, 222:105817
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Toxicol Lett, 2022, 367:3-8
S2452 Amfebutamone (Bupropion) HCl Amfebutamone (Bupropion) HCl(Wellbutrin)是一种选择性去甲肾上腺素-多巴胺再摄取的抑制剂,IC50分别为6.5和3.4μM。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9
G3 (Bethesda), 2014, 10.1534/g3.114.010819
S4569 Fluphenazine dihydrochloride Fluphenazine dihydrochloride (Prolixin)是吩噻嗪类的D1DRD2DR抑制剂。它能够抑制组胺H1受体
Front Microbiol, 2022, 13:979904
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
Methods Mol Biol, 2017, 1513:119-140
S2461 Domperidone Domperidone 是一种多巴胺受体抑制剂,是一种抗多巴胺试剂。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
S3163 Benztropine mesylate Benztropine mesylate(Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate)是一种多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50为118 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S3854 Tetrahydropalmatine hydrochloride Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is an isoquinoline alkaloid found in several different plant species, mainly in the Corydalis genus (Yan Hu Suo), but also in other plants such as Stephania rotunda. It is a potent muscle relaxant.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S3189 Ropinirole HCl Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂,IC50为29 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S0318 Ansofaxine hydrochloride Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)是一种三重重吸收抑制剂,可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取,IC50值分别为723、491和763 nM。
S1642 Methyldopa Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物,是多种monoamine receptors,包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2,对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S5796 Vanoxerine dihydrochloride Vanoxerine (GBR-12909) 是一种有效的、选择性的多巴胺摄取(dopamine uptake)抑制剂。
A5144 Dopamine Transporter Rabbit Recombinant mAb
S5749 Chlorpromazine Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药,用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptordopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel,并阻断HERG potassium channels,对应的IC50值为21.6 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S2493 Olanzapine Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z
Pharmacol Res, 2021, 170:105714
S1444 Ziprasidone HCl Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamineserotonin (5-HT) receptor的拮抗剂,用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
Molecules, 2020, 25(18)E4206
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S6887 CNO (Clozapine N-oxide) CNO (Clozapine N-oxide)是一种 Clozapine (GLXC-06516) 的代谢产物,是 human muscarinic designer receptors (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs) 的激动剂。Clozapine 是一种有效的 dopamine (DA) 拮抗剂和选择性的 muscarinic M4 receptor 的激动剂。在溶液中不稳定,请现配现用!
Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
Cell Rep, 2024, 43(8):114529
S1763 Quetiapine (ICI-204636) fumarate Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂,双相II型抑郁症,双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamineadrenergic receptors有亲和力。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012
J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507
S4631 Prochlorperazine dimaleate salt Prochlorperazine dimaleate salt是抗精神病药物中属于吩噻嗪类的多巴胺受体D2拮抗剂。
Cancer Biol Ther, 2023, 24(1):2269637
Cancer Biol Ther, 2023, 10.1080/15384047.2023.2269637
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S1920 Haloperidol Haloperidol 是一种丁酰苯类的抗精神病药。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
S4151 Penfluridol Penfluridol (TLP-607,R-16341) 是一种高效的,第一代二苯丁哌啶类抗精神病药物。
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.09.007
S0476 SCH-23390 hydrochloride SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂,对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂,Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels,IC50值为268 nM。
Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S4289 Metoclopramide HCl Metoclopramide HCl(Metoclopramide hydrochloride)是一种选择性的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,用于治疗恶心和呕吐。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S1280 Amisulpride Amisulpride (DAN-2163)是一种非典型的抗精神病药物,用于治疗精神病的精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S1724 Paliperidone Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2Adopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1771 Chlorprothixene Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)与多巴胺和组织胺受体(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有强结合力, Ki值分别为18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S4096 Droperidol Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2104 Levosulpiride Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride)是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂,用作抗精神病药和促动力剂。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5949 Metoclopramide hydrochloride hydrate Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗剂,并具有 5HT3 receptor 拮抗剂和 5HT4 receptor 激动剂活性,可被用作止吐药和胃肠动力药。
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S4655 Sulpiride Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)是一种多巴胺D2受体拮抗剂。在临床治疗中,它被用作抗抑郁剂、安定药和助消化药。
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Nat Commun, 2020, 11(1):941
S5714 lurasidone Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S4219 Azaperone Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药,具有镇静和止吐的效果,主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂,能够透过血脑屏障,结合D1和D2受体。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
S6853 ONC206 ONC206 是一种具有广谱抗肿瘤活性的 dopamine D2-like receptors (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂。
Neoplasia, 2023, 39:100894
Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
S4358 Pimozide Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂,对dopamine D3,D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM,3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力,对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物,可抑制 STAT3STAT5 活性。
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S5862 Metoclopramide Metoclopramide是一种多巴胺拮抗剂,用于治疗恶心呕吐。
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
S3044 Lurasidone HCl Lurasidone (SM-13496)是一种非典型的抗精神病药物,抑制D2, 5-HT2A5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S4086 Loxapine Succinate Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂,也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S5559 Tetrahydropalmatine Tetrahydropalmatine, a plant alkaloid used as an ingredient in dietary supplement products, is a potent and selective D1 receptor antagonist.
Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
S5324 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)是一种合成有机化合物,可作为具有潜在抗肿瘤活性的神经递质多巴胺(dopamine)的拮抗剂。在溶液中不稳定,请现配现用!
Ther Adv Chronic Dis, 2021, 12:2040622321998139
S4889 Perospirone hydrochloride Perospirone (SM-9018) is an atypical or second-generation antipsychotic of the azapirone family that antagonizes serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S5565 Triflupromazine hydrochloride Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine) is an antipsychotic medication of the phenothiazine class.
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S2437 Rotundine Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂, IC50为166 nM。
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S1789 Tetrabenazine (Xenazine) Tetrabenazine(Xenazine,Ro 1-9569)主要是一种可逆的、高亲和力的突触前神经元的颗粒小泡吸收单胺的抑制剂,选择性与VMAT-2结合。也能阻止dopamine D2 receptors,但亲和力相对于对VMAT-2的亲和力弱1000倍。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S5624 Paliperidone Palmitate Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class.
Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S9509 Tiapride Hydrochloride Tiapride is a drug that selectively blocks D2 and D3 dopamine receptors in the brain and is used to treat a variety of neurological and psychiatric disorders.
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
S4251 Phenothiazine Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受体拮抗剂,因此能够降低多巴胺在大脑中的作用。
Front Pharmacol, 2024, 15:1407335
S5741 Quetiapine Quetiapine(ICI204636) 是一种非典型的抗精神病药,用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症。Quetiapine 是一种5-HT receptors 激动剂,对人 5-HT1A receptor 的pEC50值为4.77。Quetiapine 是一种 dopamine receptor 拮抗剂,对人 D2 receptor 的pIC50值为6.33。Quetiapine 对人 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor 具有中到高亲和力,pKis值为7.23、5.74、7.54、5.55。
S4731 Perphenazine Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。
S5153 Tetrahydroberberine Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
E1258 Pridopidine Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826)是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可作为sigma 1 受体(sigma 1 receptor, S1R)多巴胺 D2 受体(dopamine D2 receptor, D2R)的拮抗剂
S5399 Chlorprothixene hydrochloride Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) is the hydrochloride salt form of chlorprothixene, a typical antipsychotic drug of the thioxanthene (tricyclic) class. It exerts strong blocking effects by blocking the 5-HT2 D1, D2, D3, histamine H1, muscarinic and alpha1 adrenergic receptors.
S5185 Perospirone Perospirone (SM-9018 free base) 是一种 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptordopamine2 (D2) receptor5-HT1A receptor 的拮抗剂,其Ki值分别为0.6 nM、1.4 nM和2.9 nM。
S5481 Molindone hydrochloride Molindone hydrochloride is the hydrochloride salt form of molindone, a conventional antipsychotic used in the therapy of schizophrenia. It is a dopamine D2/D5 receptor antagonist.
E4840New Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物,是5-HT (serotonin)dopamine受体的联合拮抗剂。与D2、5-HT2A、5-HT1A的结合亲和力Ki值分别为4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
S9469 Haloperidol Decanoate Haloperidol decanoate (Halomonth) 是氟哌啶醇的长效制剂,具有抗精神病活性。 它有潜力用于精神分裂症和分裂情感障碍的研究。
S4257 Alizapride HCl Alizapride(Alizapride hydrochloride)在以外消旋混合物服用时,作为多巴胺拮抗剂促肠胃运动和止吐治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
S5034 Melitracen hydrochloride Melitracen hydrochloride (Thymeol)是一种潜在的dopamine D1/2 receptor拮抗剂,具有抗抑郁作用。
E0388 WQ 1 WQ1是一种高亲和力和选择性的σ1受体(σ1 receptor)拮抗剂,对σ1、σ2受体和多巴胺转运体(dopamine transporter, DAT)的pKi值分别为10.85、6.53和5.80,σ1/σ2选择性比为20893。
S6410 Clemizole Clemizole是第一代组胺受体(H1 receptor)拮抗剂,是有效的行为性和电生理癫痫活性的抑制剂。它对丙型肝炎的感染具有潜在疗效,能有效地抑制TRPC5离子通道。
E4930New Asenapine Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体肾上腺素受体多巴胺受体组胺受体起到拮抗作用, pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
S6455 Clebopride malate Clebopride是dopamine拮抗剂,用于治疗功能性肠胃失调如恶心或呕吐。
E0125 Raclopride Raclopride是一种选择性的多巴胺D2/D3受体(dopamine D2/D3 receptor)拮抗剂,可区分多巴胺介导的运动功能。Raclopride与D2和D3受体结合,解离常数在1.8 nM和3.5 nM之间,但对D4受体的亲和力很低。
S5428 Promazine hydrochloride Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors with antipsychotic effects.
S2529 Dopamine HCl Dopamine HCl(ASL279, NSC 173182) 是一种广泛存在于各种动物的儿茶酚胺类神经递质,是多巴胺D1-5受体激动剂。
iScience, 2023, 26(3):106241
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S2451 Amantadine HCl Amantadine HCl 具有抗病毒和抗震颤麻痹活性,用于治疗或预防某些病毒引起的呼吸道感染,也被广泛应用于帕金森病的治疗。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900
Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034
S1726 Levodopa Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,肾上腺素以及去甲肾上腺素的前体,具有抗帕金森病的特性。
Front Pharmacol, 2022, 13:903235
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
S2011 Pramipexole 2HCl Monohydrate Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,Ki为3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385
S2460 Pramipexole Pramipexole (SND 919,Mirapexin,Sifrol,Mirapex)是部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,作用于D2S, D2L, D3, D4受体,Ki分别为3.9, 2.2, 0.5和5.1 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
Metabolites, 2022, 12(2)101
S3821 Nuciferine Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is a major active aporphine alkaloid from the leaves of N. nucifera Gaertn and possesses anti-hyperlipidemia, anti-hypotensive, anti-arrhythmic, and insulin secretagogue activities.
Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714
Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23
S7993 SKF38393 HCl SKF38393 HCl是一种选择性dopamine D1/D5 receptor激动剂。
Sci Rep, 2024, 14(1):4820
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S4274 Rotigotine Rotigotine(N-0923)是一种dopamine receptor的激动剂,用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S4618 Fenoldopam mesylate Fenoldopam (SKF 82526, Corlopam)是一种选择性的多巴胺受体(dopamine-1 receptor)激动剂,具有利尿特性。它可以通过小动脉的血管舒张降低血压。
Front Microbiol, 2022, 13:979904
S3656 Piribedil Piribedil (Trivastal, Trivastan) is a relatively selective dopamine (D2/D3) agonist with moderate antidepressant activity. It also has α2-adrenergic (α2A/α2C) antagonist properties.
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
S2168 PD128907 HCl PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
Brain Behav Immun, 2021, 101:165-179
S5842 Cabergoline Cabergoline (FCE-21336)是一种长效多巴胺(dopamine)激动剂和催乳激素(prolactin)抑制剂。
Cells, 2022, 11(21)3344
S7236New Cariprazine hydrochloride Cariprazine hydrochloride(RGH188 hydrochloride)是一种新型抗精神病药,是多巴胺D2和D35HT1A受体的高选择性部分激动剂,优先与D3受体结合。 它对多巴胺 D3 (Ki = 0.085 nM) 和 D2 (Ki = 0.49 nM) 受体表现出高选择性和亲和力,对 5-HT1A 受体 (Ki = 2.6 nM) 具有中等亲和力。
E4856New Rotigotine Hydrochloride Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride)是一种有效的dopamine receptor激动剂,dopamine D3受体的Ki值为0.71 nM, D2、D5、D4受体的Ki值为4-15 nM,D1受体的Ki值为83 nM。它还可作为5-HT1A receptor的部分激动剂和α 2B -adrenergic receptor的拮抗剂。
S0104 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂,对应的pEC50值为8.0,也是诱导 [35S]GTPγS binding 的部分激动剂,对应的pEC50值为9.2,和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂,pEC50值为6.3。
S5707New Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药,用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂,是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂,同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。
E4910New Cariprazine Cariprazine(RGH-188, MP-214) 主要作为多巴胺受体的部分激动剂发挥作用,其 D3 受体的 pKi 值为 10.07,D2L 受体的 pKi 值为 9.16,D2S 受体的 pKi 值为 9.31。它还可作为血清素受体的拮抗剂,其 5-HT2B5-HT1A5-HT2A5-HT2C 受体的 pKi 分别为 9.24、8.59、7.73 和 6.87。
S4309 Bromocriptine Mesylate Bromocriptine mesylate 是一种多巴胺受体激动剂,对于D3受体D2受体的Ki为12.2 nM,对于D1受体D4受体D5受体的Ki分别为1659 nM、59.7 nM、1691 nM。 Bromocriptine mesylate用于治疗帕金森病、高催乳素血症相关功能障碍和肢端肥大症。
S2089 Fenoldopam Fenoldopam (SKF 82526)是一种选择性多巴胺-1受体(dopamine-1 receptor,DA1 receptor)激动剂,具有利钠/利尿剂的特性,可刺激LLC-PK1细胞中环磷酸腺苷(Cyclic adenosine monophosphate,cAMP)的积累,EC50为55.5 nM,比多巴胺更有效。
iScience, 2024, 27(4):109587
S5066 Pramipexole dihydrochloride Pramipexole dihydrochloride (SND919)是非麦角灵类的dopamine激动剂,用于治疗帕金森氏病和多动腿综合征,对D2S受体、D2L受体、D3和D4受体的Ki值分别为3.9 nM, 2.2 nM, 0.5 nM 和5.1 nM。
S6301 MPP+ iodide MPP+ iodide (N-Methyl-4-Phenylpyridinium Iodide) 是神经毒素 MPTP 的代谢物,通过选择性破坏黑质中的多巴胺能神经元 dopaminergic neurons,在动物模型中引起帕金森病(PD)的症状。MPP+ iodide 在SH-SY5Y细胞中诱导 autophagic cell death。MPP+ iodide 在多巴胺能(DA)神经元中诱导 dopamine transporter (DAT) 的外化,但在血清素(5-HT)神经元中诱导 serotonin transporter (SERT) 的内化。
Front Immunol, 2023, 14:1193081
Front Immunol, 2023, 14:1193081
S4933 Lithium carbonate Lithium carbonate (Li2CO3)是一种无机化合物,可治疗和预防情绪障碍,尤其是躁郁症bipolar disorder (BD)的有价值和有效的药剂。Lithium carbonate 能够改变 D2 dopamine receptors 的反应。
S7236New Cariprazine hydrochloride Cariprazine hydrochloride(RGH188 hydrochloride)是一种新型抗精神病药,是多巴胺D2和D35HT1A受体的高选择性部分激动剂,优先与D3受体结合。 它对多巴胺 D3 (Ki = 0.085 nM) 和 D2 (Ki = 0.49 nM) 受体表现出高选择性和亲和力,对 5-HT1A 受体 (Ki = 2.6 nM) 具有中等亲和力。
E4856New Rotigotine Hydrochloride Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride)是一种有效的dopamine receptor激动剂,dopamine D3受体的Ki值为0.71 nM, D2、D5、D4受体的Ki值为4-15 nM,D1受体的Ki值为83 nM。它还可作为5-HT1A receptor的部分激动剂和α 2B -adrenergic receptor的拮抗剂。
E4840New Ziprasidone hydrochloride monohydrate Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物,是5-HT (serotonin)dopamine受体的联合拮抗剂。与D2、5-HT2A、5-HT1A的结合亲和力Ki值分别为4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
S5707New Aripiprazole lauroxil Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药,用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂,是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂,同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。
E4910New Cariprazine Cariprazine(RGH-188, MP-214) 主要作为多巴胺受体的部分激动剂发挥作用,其 D3 受体的 pKi 值为 10.07,D2L 受体的 pKi 值为 9.16,D2S 受体的 pKi 值为 9.31。它还可作为血清素受体的拮抗剂,其 5-HT2B5-HT1A5-HT2A5-HT2C 受体的 pKi 分别为 9.24、8.59、7.73 和 6.87。
E4885New Dopamine Dopamine是哺乳动物脑内的一种儿茶酚胺类神经递质,它对心血管功能、儿茶酚胺释放、激素分泌、血管紧张度、肾功能和胃肠运动起调节作用。
E4930New Asenapine Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体肾上腺素受体多巴胺受体组胺受体起到拮抗作用, pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
F1184New DARPP32 Rabbit mAb DARPP32 Rabbit mAb detects endogenous levels of total DARPP32 protein.

Dopamine Receptor抑制剂选择性比较

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