Rotundine
别名: L-tetrahydropalmatine, L-THP 中文名称：罗通定，左旋延胡索乙素，延胡索乙素
Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。
Rotundine Chemical Structure
CAS: 483-14-7
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客户使用Selleck的Rotundine发表文献1篇：
产品质控
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体，Ki分别为124 nM和388 nM，IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性，IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50为374 nM，Ki为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用，Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多，这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体，Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用，包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体，以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性，但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。[2] Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期，表明Rotundine具有显著的止痛活性，这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。[3]由于突触后的，而不是突触前的DA受体阻断机制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率，而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反，Rotundine仅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。[4] LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃) [5] |
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| 动物实验 | Animal Models | 受到热板延迟分析的雌性ICR小鼠 |
| Dosages | 25毫克/千克 | |
| Administration | 口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.43 | 分子式 | C21H25NO4 |
| CAS号 | 483-14-7 | SDF | Download Rotundine SDF |
| Smiles | COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL (DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
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点击购买：
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实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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