Rotundine
别名: L-tetrahydropalmatine, L-THP 中文名称：罗通定，左旋延胡索乙素，延胡索乙素
Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。
Rotundine Chemical Structure
CAS: 483-14-7
客户使用Selleck的Rotundine发表文献1篇
产品质控
Rotundine相关产品
相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | D1 receptor | D2 receptor | D3 receptor | D5 receptor | DAT | Dopamine receptor | D4 receptor | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Benztropine mesylate | 1 | ||||||||
| Trifluoperazine 2HCl | 8 | ||||||||
| Chlorprothixene | 2 | 5-HT6,H1 receptor,5-HT7 | |||||||
| Lurasidone HCl | 1 | 5-HT7,5-HT2A,5-HT1A | |||||||
| Loxapine Succinate | 1 | 5-HT2 (human),5-HT2 (bovine) | |||||||
| Raclopride | 0 | ||||||||
| WQ 1 | 0 | σ1 receptor,σ2 receptor | |||||||
| Pimethixene maleate | 0 | 5-HT2B,5-HT2A,Histamine H1 Receptor |
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Rotundine是一种选择性多巴胺D1受体拮抗剂， IC50为166 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rotundine对多巴胺D1受体的亲和力高于多巴胺D2受体，Ki分别为124 nM和388 nM，IC50值分别为166 nM (D1)和1.47 μM (D2)。Rotundine对多巴胺D3表现出弱的抑制活性，IC50值为3.25 μM。Rotundine也能有效抑制5-HT1A，IC50为374 nM，Ki为340 nM。除了突触后多巴胺受体的拮抗作用，Rotundine对突触前自身受体的抑制作用导致多巴胺的释放增多，这可能是由于Rotundine对D2受体的亲和力较低。除了多巴胺受体，Rotundine能够与许多其他类型的受体相互作用，包括起拮抗作用的α-1肾上腺素能受体，以及促进γ氨基丁酸通过正变构效应结合的γ氨基丁酸受体。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Rotundine以6.25毫克/千克，12.5 毫克/千克，或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性，但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。[2] Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期，表明Rotundine具有显著的止痛活性，这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。[3]由于突触后的，而不是突触前的DA受体阻断机制，Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率，而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反，Rotundine仅在10毫克/千克，而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。[4] LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃) [5] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 受到热板延迟分析的雌性ICR小鼠 |
| Dosages | 25毫克/千克 | |
| Administration | 口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.43 | 分子式 | C21H25NO4 |
| CAS号 | 483-14-7 | SDF | Download Rotundine SDF |
| Smiles | COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (22.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
3.85mg/ml (10.83mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
1.25mg/ml (3.52mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Rotundine | Rotundine supplier | purchase Rotundine | Rotundine cost | Rotundine manufacturer | order Rotundine | Rotundine distributor
