Azaperone
别名: NSC 170976 中文名称：阿扎哌隆,氮哌酮
Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药，具有镇静和止吐的效果，主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂，能够透过血脑屏障，结合D1和D2受体。
Azaperone Chemical Structure
CAS: 1649-18-9
客户使用Selleck的Azaperone发表文献2篇
产品质控
批次：
S421901
DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.93%
99.93
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相关信号通路图
Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | D1 receptor | D2 receptor | D3 receptor | D5 receptor | DAT | Dopamine receptor | D4 receptor | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Benztropine mesylate | 1 | ||||||||
| Trifluoperazine 2HCl | 8 | ||||||||
| Chlorprothixene | 2 | 5-HT6,H1 receptor,5-HT7 | |||||||
| Lurasidone HCl | 1 | 5-HT7,5-HT2A,5-HT1A | |||||||
| Loxapine Succinate | 1 | 5-HT2 (human),5-HT2 (bovine) | |||||||
| Raclopride | 0 | ||||||||
| WQ 1 | 0 | σ1 receptor,σ2 receptor | |||||||
| Pimethixene maleate | 0 | 5-HT2B,5-HT2A,Histamine H1 Receptor |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药，具有镇静和止吐的效果，主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂，能够透过血脑屏障，结合D1和D2受体。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Azaperone给药后仅几个小时会减少好斗行为，之后，经它处理过的猪的行为与不平静的混合的猪没有不同。[1] Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)减少猪总体好斗行为，与生理盐水处理过的相比，从309.8 min下降到189.6 min。[2] Azaperone (103.1 mg)与Butorphanol (69.3 mg)结合使用，在患有慢性肾病的白色犀牛体内，会产生充分的肌肉松弛作用，且在小型外科干扰中，包括腹腔镜检查，具有明显的镇痛作用。[3] Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会引起可预测的镇静作用，在白尾鹿中平均诱发时间为9.8min。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会导致白尾鹿心率下降，而动脉二氧化碳分压增加(PaCO2)。[4] Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)联合使用会引起一个显著的更高的去雄得分，小猪鼻内(IN)给药与肌内(IM)给药相比，在IN组，去雄得分与室温相关。Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会引起IN组小猪更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用，会导致IM组小猪更高的呼吸率，并且走路明显加快。[5] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.4 | 分子式 | C19H22FN3O |
| CAS号 | 1649-18-9 | SDF | Download Azaperone SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 34 mg/mL (103.84 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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