Azaperone

别名: NSC 170976 中文名称:阿扎哌隆,氮哌酮

Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药,具有镇静和止吐的效果,主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂,能够透过血脑屏障,结合D1和D2受体。

Azaperone Chemical Structure

Azaperone Chemical Structure

CAS: 1649-18-9

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生物活性

产品描述 Azaperone (NSC 170976) 是一种吡啶哌嗪和丁酰苯类抗精神病药,具有镇静和止吐的效果,主要是在兽医上用作镇静剂。它是Dopamine receptors的拮抗剂,能够透过血脑屏障,结合D1和D2受体。
靶点
Dopamine receptor [6]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Azaperone给药后仅几个小时会减少好斗行为,之后,经它处理过的猪的行为与不平静的混合的猪没有不同。[1] Azaperone (2.2 mg/kg i.m.)减少猪总体好斗行为,与生理盐水处理过的相比,从309.8 min下降到189.6 min。[2] Azaperone (103.1 mg)与Butorphanol (69.3 mg)结合使用,在患有慢性肾病的白色犀牛体内,会产生充分的肌肉松弛作用,且在小型外科干扰中,包括腹腔镜检查,具有明显的镇痛作用。[3] Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会引起可预测的镇静作用,在白尾鹿中平均诱发时间为9.8min。Azaperone结合Butorphanol和Medetomidine(BAM: 0.43 毫克/千克 Butorphanol, 0.36 毫克/千克 Azaperone, 0.14 毫克/千克Medetomidine)会导致白尾鹿心率下降,而动脉二氧化碳分压增加(PaCO2)。[4] Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)联合使用会引起一个显著的更高的去雄得分,小猪鼻内(IN)给药与肌内(IM)给药相比,在IN组,去雄得分与室温相关。Azaperone (1.0 mg/kg)与Ketamine (15 mg/kg) 以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用,会引起IN组小猪更高的心率。Azaperone (1.0 mg/kg) 与Ketamine (15 mg/kg)以及Climazolam (1.5 mg/kg)结合使用,会导致IM组小猪更高的呼吸率,并且走路明显加快。[5]

化学信息&溶解度

分子量 327.4 分子式

C19H22FN3O

CAS号 1649-18-9 SDF Download Azaperone SDF
Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( (198.53 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (103.84 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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