C-DIM12

C-DIM12是Nurr1的激活剂,刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达。

C-DIM12 Chemical Structure

C-DIM12 Chemical Structure

CAS: 178946-89-9

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生物活性

产品描述 C-DIM12是Nurr1的激活剂,刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达。
靶点
Nurr1 [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 C-DIM12在细胞系和初级神经元中诱导Nurr1和DA基因表达[3]。C-DIM12在体外抑制星形胶质细胞炎症信号。C-DIM12在BV-2小神经胶质中抑制LPS诱导的受NF-κB调节的基因表达,如NOS2、IL-6、CCL2等。这一抑制效应可被Nurr1-RNAi所减弱。除此之外, C-DIM12在NF-κB-GFP报告细胞中降低NF-κB的激活反应、增强Nurr1小胶质细胞的核转运。C-DIM12减少脂多糖诱导的p65与NOS2启动子的结合,同时增强Nurr1与p65的结合。C-DIM12可以稳定CoREST与NCOR2的结合[2]
细胞实验 细胞系 HEK293细胞
浓度 100 μM
孵育时间 24 h
方法 用30 ng/mL TNFα以及100 μM C-DIM12处理NF-κB-GFP HEK细胞24小时。C-DIM12能有效地在TNFα处理后的HEK cells中抑制NF-κB-GFP的表达,在每一个细胞中显著降低GFP荧光亮度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 C-DIM12在经MPTPp处理的小鼠中具有神经保护作用[2]
动物实验 Animal Models Transgenic NF-κB/EGFP reporter mice (C57Bl/6 background)
Dosages 50 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 356.85 分子式

C23H17ClN2

CAS号 178946-89-9 SDF Download C-DIM12 SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2)C(C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CNC5=CC=CC=C54
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( (198.96 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (198.96 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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