Ropinirole HCl
别名: SKF-101468A 中文名称：盐酸罗匹尼罗
Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂，IC50为29 nM。
Ropinirole HCl Chemical Structure
CAS: 91374-20-8
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Ropinirole (SKF-101468A)是一种选择性的D2受体抑制剂，IC50为29 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ropinirole清除自由基，并抑制Fe2+–H2O2反应系统中脂质过氧化。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ropinirole (50 mg/kg, i.p.)引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC)剂量依赖性抑制小鼠体内2-二-正丙氨基-5,6-二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole以1和10 μg的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体，引起小鼠体内显著的对侧(相对于注射侧)不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg SC或0.1 mg/kg PO)逆转狨猴中MPTP诱导的所有动力和行为缺失。[1]在小鼠体内，Ropinirole (2 mg/kg, i.p.)给药7天，增加纹状体中GSH，过氧化氢酶和SOD活性，并保护纹状体多巴胺能神经元不被6-羟多巴胺(6-OHDA)影响。[2]纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，与接受空白载体处理的机能障碍动物相比，Ropinirole (0.2 mg/kg, i.p.)改善先前运动不能的前肢的使用，并产生强烈旋绕行为。纹状体中D2R和D3R过表达的机能障碍大鼠体内，Ropinirole不足量的治疗仅产生中度的刺激作用。[3] 在健康志愿者体内，Ropinirole (1-8 mg t.i.d.)能够被迅速且完全吸收，口服生物利用率为55%，清除率为780 mL/min，消除半衰期为6小时。由于Ropinirole清除的主要路线是通过CYP酶体系，主要通过CYP1A2和CYP3A4，对前者的抑制，也可能是对后者的抑制，降低了试剂的清除率，并导致药物积累。[4] 与安慰剂相比，Ropinirole (0.25 mg-4.0 mg每天)治疗显著改善患者进入睡眠的能力，和2期睡眠的量，并且使睡眠充足。觉醒时每小时周期性肢体运动在ropinirole组从7.0减少为 2.5，而安慰剂组从4.2增加到6.0。清醒时每小时的周期性肢体运动在ropinirole组从56.5减少为23.6，而安慰剂组从46.6增加到56.1。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03708237 | Terminated | Restless Legs Syndrome|End Stage Renal Disease |
University of Alberta |
February 19 2019 | Phase 2 |
| NCT03250117 | Terminated | Parkinson Disease |
Titan Pharmaceuticals |
October 10 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT00823836 | Completed | Parkinson Disease |
GlaxoSmithKline |
March 2009 | Phase 3 |
| NCT00530790 | Completed | Restless Legs Syndrome |
GlaxoSmithKline |
August 23 2007 | Phase 2 |
| NCT00460148 | Completed | Parkinson Disease |
GlaxoSmithKline |
April 2007 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 296.84 | 分子式 | C16H24N2O.HCl |
| CAS号 | 91374-20-8 | SDF | Download Ropinirole HCl SDF |
| Smiles | CCCN(CCC)CCC1=C2CC(=O)NC2=CC=C1.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 59 mg/mL (198.76 mM) DMSO : 30 mg/mL ( (101.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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