Quetiapine (ICI-204636) fumarate

别名: ICI-204636 fumarate 中文名称:富马酸奎硫平

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂,双相II型抑郁症,双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamineadrenergic receptors有亲和力。

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Chemical Structure

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CAS: 111974-72-2

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生物活性

产品描述 Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂,双相II型抑郁症,双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamineadrenergic receptors有亲和力。
靶点
Dopamine receptor [1] Histamine receptor [1] Adrenergic Receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Quetiapine对各种神经递质受体,包括血清素,多巴胺,组胺和肾上腺素能受体具有亲合性,并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Quetiapine具有抗精神病活性,减少引起锥体外系症状(EPS)和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达,但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性,并可能具有神经保护性质。[1] Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激(CRS)引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine(5毫克/千克)与Venlafaxine( 2.5 毫克/千克)联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低,而单独使用效果轻微或根本没有影响。[2] Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区,尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9%的占用比。[3] 在慢性束缚应激的大鼠中,Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子(BDNF)的水平。 Guetiapine(10 毫克/千克)逆转应激诱导的抑制海马神经发生,体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量,这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00837343 Unknown status
Bipolar Disorder
Guangzhou Mental Hospital|First Affiliated Hospital of Jinan University|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau
December 2008 Phase 4
NCT00838032 Unknown status
Acute Schizophrenia
Sichuan University
August 2008 Phase 4
NCT00631722 Completed
Schizophrenia
Peking University
May 2007 Not Applicable
NCT00448578 Completed
Mania|Bipolar Disorder
AstraZeneca
August 2005 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 883.09 分子式

C46H54N6O8S2

CAS号 111974-72-2 SDF Download Quetiapine (ICI-204636) fumarate SDF
Smiles C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 36 mg/mL ( (40.76 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

回答:
S1763 Quetiapine Fumarate can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension. It is fine for oral gavage.

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