Perphenazine

别名: Perphenazin, Trilafon, Etaperazine 中文名称:奋乃静

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。

Perphenazine Chemical Structure

Perphenazine Chemical Structure

CAS: 58-39-9

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批次: S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.89%
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生物活性

产品描述 Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。
靶点
D1/D2 dopamine receptors [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物[1]。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡,而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡[4]。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量[5]
细胞实验 细胞系 人类多巴胺能细胞系, SH-SY5Y.
浓度 10-100 μM
孵育时间 48 h
方法 将细胞铺于96孔板,在不同的时间段对其进行药物处理。然后用MTS试剂孵育细胞1小时,在490 nm处测得其吸光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时,其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时,而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时[1]。Perphenazine 是一种精神药物,被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中,perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下,引起心律失常。在重复施药后,能观测到促心律失常的作用[3]
动物实验 Animal Models Wistar albino雄性大鼠
Dosages 1, 5, 10 mg/kg
Administration 皮下注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00737256 Unknown status
Schizophrenia|Cocaine Dependence
Paul Saenger|Denver Research Institute
August 2008 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 403.97 分子式

C21H26ClN3OS

CAS号 58-39-9 SDF Download Perphenazine SDF
Smiles C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (183.18 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 74 mg/mL (183.18 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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