Droperidol
别名: NSC 169874,Dehydrobenzperidol 中文名称：氟哌利多
Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。
Droperidol Chemical Structure
CAS: 548-73-2
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Droperidol (NSC 169874,Dehydrobenzperidol) 在边缘系统中有效拮抗多巴胺受体亚型2(D2DR)。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Droperidol可产生轻度的α-受体抑制和周围血管扩张。Droperidol作用于离体的动物心室肌细胞，阻断钾离子流出在心肌细胞，导致剂量依赖性的延迟复极化。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Droperidol (0.01 mM-0.3 mM)作用于60 pulses/min刺激下的兔，以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间（APD），而不改变Purkinje fibers的其它参数。Droperidol (1 mM-3 mM)导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转。Droperidol (10 mM-30 mM)作用于兔Purkinje fibers动作电位的振幅和静息膜电位，以 50％的复极化缩短APD并伴随着Vmax的显著降低。Droperidol对复极化产生双重作用，以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动。[2] Droperidol (3 mg/kg,单剂量）不仅在空场实验中降低活动和饲养频率的剂量依赖性，同时也降低大鼠Apomorphine效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg,长期给药)作用于大鼠，试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol不再对apomorphine-诱导的定型行为产生增强反应。[3] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05759481 | Recruiting | Post-operative Nausea and Vomiting |
Milton S. Hershey Medical Center |
February 1 2024 | Phase 2 |
| NCT05244460 | Recruiting | Cannabis Hyperemesis Syndrome |
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine |
December 2 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 379.43 | 分子式 | C22H22FN3O2 |
| CAS号 | 548-73-2 | SDF | Download Droperidol SDF |
| Smiles | C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (200.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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