Levodopa

别名: L-DOPA 中文名称:左旋多巴

Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,肾上腺素以及去甲肾上腺素的前体,具有抗帕金森病的特性。

Levodopa  Chemical Structure

Levodopa Chemical Structure

CAS: 59-92-7

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生物活性

产品描述 Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,肾上腺素以及去甲肾上腺素的前体,具有抗帕金森病的特性。
靶点
Dopamine receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在胚胎大鼠中脑培养物中,Levodopa在25-200 μM浓度下剂量依赖性减少3H-DA摄取。Levodopa减少活细胞和脑氨酸羟化酶(TH)阳性神经元的数量,并破坏全部神经炎结构。[1] Levodopa通过过分抑制硬膜-苍白球(GPe)凸起,在多巴胺缺乏时引起运动障碍,随后解除对苍白球(GPe)的抑制。Levodopa导致苍白球(GPi)中细胞色素氧化酶信使RNA表达减少。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在帕金森症猴子体内,Levodopa引起神经毒素MPTP诱导的各种异常运动的发展。在6-OHDA损伤的大鼠中,Levodopa给药引起CdPu中多巴胺D3受体表达的易位诱导。[3]在完整大鼠体内,Levodopa (50 mg/kg) 通过激活多巴胺D1/D2受体增加整个基底神经节的大麻素浓度。在受损害的大鼠中,Levodopa产生越来越严重的口舌不自主运动,这可以通过结合大麻素激动剂R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg)给药减弱。[4]在严重受损的大鼠中,Levodopa给药逆转D2多巴胺受体的上调,表明Levodopa在基底神经节中达到了生物活性浓度。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05094011 Not yet recruiting
Idiopathic Parkinson''s Disease
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd.
March 1 2025 Phase 1
NCT06284629 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital
September 1 2024 Not Applicable
NCT05558189 Not yet recruiting
Parkinson Disease
Stanford University
August 20 2024 Not Applicable
NCT06339034 Not yet recruiting
Parkinson Disease
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
June 2024 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 197.19 分子式

C9H11NO4

CAS号 59-92-7 SDF Download Levodopa SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

5%TFA : 6.03 mg/mL (30.57 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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