Citalopram HBr
别名: Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr 中文名称：氢溴酸西酞普兰
Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。
Citalopram HBr Chemical Structure
CAS: 59729-32-7
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
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生物活性
| 产品描述 | Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响[1]。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MC3T3-E1小鼠颅盖骨祖细胞 | ||
| 浓度 | 0.1 nM-100 μM | |||
| 孵育时间 | 3或7天 | |||
| 方法 | 将细胞培养在含1% penicillin/streptomycin、10% FBS和Amphotericin B的alpha minimum Eagles培养基中。在标准的alpha proliferation media中培养3天或7天。在SSRI处理实验中，将citalopram逐级稀释（10−4mol~10−10 mol）加入到培养基中，检测并完成剂量反应曲线的绘制。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 自发性高血压大鼠(SHRs), Lewis (LEW)大鼠, Wistar-Kyoto (WKY)大鼠 |
| Dosages | 1-10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 405.3 | 分子式 | C20H21FN2O.HBr |
| CAS号 | 59729-32-7 | SDF | Download Citalopram HBr SDF |
| Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 81 mg/mL (199.85 mM) Ethanol : 81 mg/mL (199.85 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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