Clozapine
别名: HF 1854, LX 100-129 中文名称：氯氮平
Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。
Clozapine Chemical Structure
CAS: 5786-21-0
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Clozapine（10，20毫克/千克）显著增加伏隔核，内侧前额叶皮质和外侧隔核的中Fos阳性的神经元数目。[1] Clozapine导致大鼠纹状体中zif268但不是c-fos mRNA水平，而Haloperidol诱导尾状核中的c-Fos样免疫反应。[2] Clozapine是对D4受体的作用强于D2受体。Clozapine是一种混合，但微弱的D1/ D2受体拮抗剂。[3] Clozapine以浓度依赖性方式显著促进NMDA诱发的反应，EC50为14 nM。Clozapine，但不是haloperidol，产生兴奋性突触后电位（EPSP的），为谷氨酸受体拮抗剂阻断，这表明这些EPSP是增加的兴奋性氨基酸的释放的结果。[4] Clozapine是毒蕈碱M4受体（EC 50=11 nM）的完全激动剂，对forskolin刺激的cAMP累积产生抑制作用。Clozapine强效拮抗在其它4种毒蕈碱受体亚型的激动剂诱导的反应。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Clozapine显示出“倒U”形的剂量-反应曲线，扭转apomorphine引起的损耗前脉冲抑制（PPI），该作用出现在低剂量，但尚未在高剂量的大鼠中。Clozapine减少独立于PPI的大鼠apomorphine治疗。[6] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05944510 | Recruiting | Treatment Resistant Schizophrenia |
All India Institute of Medical Sciences Bhubaneswar |
August 31 2023 | Phase 4 |
| NCT05919550 | Completed | Infections |
University Hospital Caen |
April 11 2023 | -- |
| NCT06011460 | Enrolling by invitation | Bipolar Disorder |
Medical University of Gdansk |
February 23 2023 | -- |
| NCT05083377 | Completed | Schizophrenia and Related Disorders |
Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla |
September 8 2020 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 326.82 | 分子式 | C18H19ClN4 |
| CAS号 | 5786-21-0 | SDF | Download Clozapine SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=NC3=C(C=CC(=C3)Cl)NC4=CC=CC=C42 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 65 mg/mL (198.88 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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