Risperidone
别名: R-64766 中文名称：利司培酮
Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。
Risperidone Chemical Structure
CAS: 106266-06-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Risperidone结合DA和血清素（5HT）受体，特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子（NGF）水平，表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶，枕叶皮层和海马中BDNF浓度，减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中，Risperidone显著增加D（2）在内侧前额叶皮质结合达34％。在大鼠前脑区域中，Risperidone上调额叶，枕叶皮层和海马中D（2）受体分别达37％，32％和37％。[2] 在活化的小胶质细胞中，Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中，Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累，IC（50）值为5.87 mM。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Risperidone不显著影响体重增益（BWG），食物摄取（FI），葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平，虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织（WAT）中，Risperidone（0.05 毫克/千克）增加食物摄取和瘦素基因表达，但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone（0.5 毫克/千克）导致体重增益的减少，以及BAT中增强的UCP1基因表达，大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06218979 | Recruiting | Psychosis|Food-drug Interaction |
Helsinki University Central Hospital|University of Helsinki |
December 4 2023 | Phase 1 |
| NCT05710237 | Recruiting | Treatment-resistant Depression |
Centre for Addiction and Mental Health |
July 1 2023 | Phase 2 |
| NCT05374356 | Unknown status | Post-Operative Confusion |
University of Manitoba |
May 2022 | Not Applicable |
| NCT04567524 | Completed | Schizophrenia Schizoaffective |
Lyndra Inc.|Worldwide Clinical Trials |
August 13 2020 | Phase 2 |
| NCT03978832 | Completed | Schizophrenia |
Indivior Inc. |
June 28 2019 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 410.48 | 分子式 | C23H27FN4O2 |
| CAS号 | 106266-06-2 | SDF | Download Risperidone SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 4 mg/mL (9.74 mM) DMSO : 3 mg/mL ( (7.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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