Iloperidone
别名: HP873 中文名称：伊潘立酮
Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于治疗精神分裂症。
Iloperidone Chemical Structure
CAS: 133454-47-4
客户使用Selleck的Iloperidone发表文献2篇
产品质控
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | 5-HT | 5-HT1 | 5-HT2 | 5-HT3 | 5-HT6 | 5-HT7 | 5-HT5 | 5-HT 1 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ketanserin | 4 | |||||||||
| RS-127445 | 4 | |||||||||
| Asenapine maleate | 6 | α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor | ||||||||
| WAY-100635 Maleate | 8 | |||||||||
| Risperidone | 3 | α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor | ||||||||
| Blonanserin | 1 | dopamine D2 receptor | ||||||||
| BMY 7378 Dihydrochloride | 0 | α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor | ||||||||
| PRX-08066 Maleic acid | 1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于治疗精神分裂症。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。[1] Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力，并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。[2] Iloperidone显著增加多巴积累，一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数，作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中，Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体，影响其行为习性，与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失，独立于其对惊吓幅度的影响。[4]在大鼠伏隔核(NAC)中，相比于mPFC，Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的，或更小的增加，而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05344365 | Withdrawn | Parkinson Disease Psychosis |
Vanda Pharmaceuticals |
June 2022 | Phase 2 |
| NCT04969211 | Completed | Healthy |
Vanda Pharmaceuticals |
June 30 2021 | Phase 1 |
| NCT04712734 | Completed | Schizophrenia |
Vanda Pharmaceuticals |
January 13 2021 | Phase 1 |
| NCT01495169 | Completed | Safety and Tolerability of Iloperidone |
Vanda Pharmaceuticals |
October 2011 | Phase 1 |
| NCT01529294 | Completed | Hepatic Impairment |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 426.48 | 分子式 | C24H27FN2O4 |
| CAS号 | 133454-47-4 | SDF | Download Iloperidone SDF |
| Smiles | CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (63.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (9.37 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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