VU 0357121
VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
VU 0357121 Chemical Structure
CAS: 433967-28-3
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VU0357121对mGluR其他亚型不具PAM活性，也不与mGlu 5的MPEP 构象位点结合，因此不具备mGlu 5 NAM活动。A809V/r mGlu5突变抑制VU0357121活性，改变谷氨酸浓度−响应曲线，而不并不影响F585I/r mGlu5突变相关活性[1]。 Ca2+动员实验检测，在HEK293A-mGlu5低表达的细胞系中VU0357121活性较低[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 305.32 | 分子式 | C17H17F2NO2 |
| CAS号 | 433967-28-3 | SDF | Download VU 0357121 SDF |
| Smiles | CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 21 mg/mL (68.78 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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