Topiramate

别名: MCN 4853, RWJ 17021 中文名称:托吡酯

Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治疗癫痫。

Topiramate Chemical Structure

Topiramate Chemical Structure

CAS: 97240-79-4

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10mM (1mL in DMSO) 1068.01 现货
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生物活性

产品描述 Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治疗癫痫。
靶点
sodium channel [1] Calcium Channel [1] AMPA/kainate receptor [2] Carbonic anhydrase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分,并减少Ca+和K+流阻断后,在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。[1]在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中,Topiramate在低浓度(IC50,大约为0.5 mM)下选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也显著地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,但是效力较低。[2] Topiramate (TPM)抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。[3] Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值,ATPA是一种GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂。[4] Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作,计算的ED50为2.1 mg/kg, i.p。[5] Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作,而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)仅抑制强直发作。在DBA/2 小鼠体内,Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。[6]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06282783 Not yet recruiting
HIV-1-infection|Hiv|HIV Infections|HIV I Infection
Erasmus Medical Center
September 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05975580 Recruiting
Obesity
University of California Irvine|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
August 29 2023 Phase 4
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
July 1 2023 Early Phase 1
NCT04986631 Recruiting
Obesity Childhood
University of Minnesota
April 4 2022 Early Phase 1
NCT03308669 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
October 16 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 339.36 分子式

C12H21NO8S

CAS号 97240-79-4 SDF Download Topiramate SDF
Smiles CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (200.37 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 68 mg/mL (200.37 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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