U-104
别名: MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111
U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1 nM和4.5 nM，对CA I和CA II抑制活性弱。
U-104 Chemical Structure
CAS: 178606-66-1
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | U-104 (MST-104, NSC 213841, SLC-0111, WBI-5111) 是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1 nM和4.5 nM，对CA I和CA II抑制活性弱。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 4T1细胞缺氧条件下U-104 (50 μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50 μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆[2]。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | U-104 (38 mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104 (19 mg/kg) 可抑制转移形成[1]。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104 (38 mg/kg) 显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5 mg/mL, 填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 植入4T1细胞的Balb/c小鼠 |
| Dosages | 5 mg/mL | |
| Administration | 填喂给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03450018 | Recruiting | Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma |
British Columbia Cancer Agency|Canadian Cancer Society (CCS)|SignalChem Lifesciences Corporation |
January 10 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02215850 | Completed | Solid Tumours |
Welichem Biotech Inc.|Ozmosis Research Inc. |
October 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 309.32 | 分子式 | C13H12FN3O3S |
| CAS号 | 178606-66-1 | SDF | Download U-104 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (200.43 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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