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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中K_i 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中K_i为50 pM。	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S7165	UNC1999	UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7004	EPZ005687	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中K_i为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7805	EPZ011989	EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。	Cancers, 2024, 569 Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)是一种选择性的EZH1/2双重抑制剂。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7804	GSK503	GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。	CellDeath&Differentiation, December2022, 2519-2530 TheJournalofPathology, August2018, 433-444 CancerBiology&Therapy, April32021, 333-344
S7616	CPI-169	CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8494	PF-06726304	PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。	Journal for ImmunoTherapy of Cancer, July 27, 2024, e009281 bioRxiv, July 11, 2025, nan bioRxiv, July 11, 2025, nan
S7611	EI1	EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S9031	Gambogenic acid	Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.	Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374 Chem Biol Interact, 2023, 382:110602 Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。	Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 6650781 Nature Chemical Biology, 2019, 391-400 Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂，具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8918	MS1943	MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
E1521^New	SHR2554	SHR2554 是EZH2的抑制剂。SHR2554 通过降低 H3K27me3 水平，在 T 细胞淋巴瘤 (TCL) 中表现出抗肿瘤活性，IC50 值范围为 0.365 至 3.001 μM，且呈剂量依赖性。
E1163	MS177	MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
E4678^New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29 是一种强效的 EZH2 和 HSP90 双重抑制剂，对EZH2 和HSP90 的 IC50 分别为 6.29 nM 和 60.1 nM，可诱导细胞周期 M 期停滞，促进凋亡/坏死相关基因表达，并抑制活性氧 (ROS) 分解代谢。它能够穿过血脑屏障，有望成为一种可用于胶质母细胞瘤研究的易处理的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 药物。
E4850	Tazemetostat hydrobromide	Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)是一种有效的、选择性的、可口服的EZH2抑制剂。抑制EZH2的IC50值分别为11 nM和16 nM。Tazemetostat hydrobromide 对EZH1也有抑制作用，IC50为392 nM。
S9655	PF-06821497	PF-06821497 是一种选择性口服活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，对突变型 Y641N EZH2 的 Ki 值 <0.1 nM。它表现出强大的肿瘤生长抑制作用。
S8702	EBI-2511	EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S1803	5-Boc-amino-pentanoic acid	5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH)是一种属于Alkyl/ether链接器的PROTAC linker。Boc-NH-C4-acid 适用于PROTAC1的合成，特异性降解PRC2复合物中的EED、EZH2和SUZ12。
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中K_i 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中K_i为50 pM。	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S7165	UNC1999	UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7004	EPZ005687	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中K_i为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7805	EPZ011989	EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。	Cancers, 2024, 569 Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)是一种选择性的EZH1/2双重抑制剂。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7804	GSK503	GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。	CellDeath&Differentiation, December2022, 2519-2530 TheJournalofPathology, August2018, 433-444 CancerBiology&Therapy, April32021, 333-344
S7616	CPI-169	CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8494	PF-06726304	PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。	Journal for ImmunoTherapy of Cancer, July 27, 2024, e009281 bioRxiv, July 11, 2025, nan bioRxiv, July 11, 2025, nan
S7611	EI1	EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S9031	Gambogenic acid	Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.	Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374 Chem Biol Interact, 2023, 382:110602 Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。	Oxidative Medicine and Cellular Longevity, 2021, 6650781 Nature Chemical Biology, 2019, 391-400 Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂，具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1521^New	SHR2554	SHR2554 是EZH2的抑制剂。SHR2554 通过降低 H3K27me3 水平，在 T 细胞淋巴瘤 (TCL) 中表现出抗肿瘤活性，IC50 值范围为 0.365 至 3.001 μM，且呈剂量依赖性。
E1163	MS177	MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
E4678^New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29 是一种强效的 EZH2 和 HSP90 双重抑制剂，对EZH2 和HSP90 的 IC50 分别为 6.29 nM 和 60.1 nM，可诱导细胞周期 M 期停滞，促进凋亡/坏死相关基因表达，并抑制活性氧 (ROS) 分解代谢。它能够穿过血脑屏障，有望成为一种可用于胶质母细胞瘤研究的易处理的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 药物。
E4850	Tazemetostat hydrobromide	Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)是一种有效的、选择性的、可口服的EZH2抑制剂。抑制EZH2的IC50值分别为11 nM和16 nM。Tazemetostat hydrobromide 对EZH1也有抑制作用，IC50为392 nM。
S9655	PF-06821497	PF-06821497 是一种选择性口服活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，对突变型 Y641N EZH2 的 Ki 值 <0.1 nM。它表现出强大的肿瘤生长抑制作用。
S8702	EBI-2511	EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
E1521^New	SHR2554	SHR2554 是EZH2的抑制剂。SHR2554 通过降低 H3K27me3 水平，在 T 细胞淋巴瘤 (TCL) 中表现出抗肿瘤活性，IC50 值范围为 0.365 至 3.001 μM，且呈剂量依赖性。
E4678^New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29 是一种强效的 EZH2 和 HSP90 双重抑制剂，对EZH2 和HSP90 的 IC50 分别为 6.29 nM 和 60.1 nM，可诱导细胞周期 M 期停滞，促进凋亡/坏死相关基因表达，并抑制活性氧 (ROS) 分解代谢。它能够穿过血脑屏障，有望成为一种可用于胶质母细胞瘤研究的易处理的抗胶质母细胞瘤 (GBM) 药物。