EZH1/2
EZH1/2产品
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- EZH1/2抑制剂 (19)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 |
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| S7128 | Tazemetostat (EPZ-6438) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。 | ||
| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。 |
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| S7611 | EI1 | EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。 |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。 | ||
| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)是一种选择性的EZH1/2双重抑制剂。 | ||
| S7656 | CPI-360 | CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。 | ||
| E4850New | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)是一种有效的、选择性的、可口服的EZH2抑制剂。抑制EZH2的IC50值分别为11 nM和16 nM。Tazemetostat hydrobromide 对EZH1也有抑制作用，IC50为392 nM。 | ||
| F0281New | Ezh2 Rabbit mAb | Ezh2,KMT6 / EZH2 | ||
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination. | ||
| S9655New | PF-06821497 | PF-06821497 是一种选择性口服活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，对突变型 Y641N EZH2 的 Ki 值 <0.1 nM。它表现出强大的肿瘤生长抑制作用。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。 | ||
| E1497 | Tulmimetostat | Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂，具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。 | ||
| S7061 | GSK126 | GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。 |
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| S7128 | Tazemetostat (EPZ-6438) | Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。 |
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| S7164 | GSK343 | GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。 |
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| S7165 | UNC1999 | UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
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| S7004 | EPZ005687 | EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。 |
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| S7805 | EPZ011989 | EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。 | ||
| S8353 | Lirametostat (CPI-1205) | Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7616 | CPI-169 | CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。 | ||
| S7804 | GSK503 | GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。 |
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| S7611 | EI1 | EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。 |
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| S8494 | PF-06726304 | PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。 | ||
| S8926 | Valemetostat (DS-3201) | Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)是一种选择性的EZH1/2双重抑制剂。 | ||
| S7656 | CPI-360 | CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。 | ||
| S8607 | JQ-EZ-05 (JQEZ5) | JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。 | ||
| E4850New | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)是一种有效的、选择性的、可口服的EZH2抑制剂。抑制EZH2的IC50值分别为11 nM和16 nM。Tazemetostat hydrobromide 对EZH1也有抑制作用，IC50为392 nM。 | ||
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination. | ||
| S9655New | PF-06821497 | PF-06821497 是一种选择性口服活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，对突变型 Y641N EZH2 的 Ki 值 <0.1 nM。它表现出强大的肿瘤生长抑制作用。 | ||
| S8702 | EBI-2511 | EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。 | ||
| E1497 | Tulmimetostat | Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种口服生物可利用的选择性 EZH2 抑制剂，具有治疗雄激素受体依赖性前列腺癌的潜力。 | ||
| E4850New | Tazemetostat hydrobromide | Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)是一种有效的、选择性的、可口服的EZH2抑制剂。抑制EZH2的IC50值分别为11 nM和16 nM。Tazemetostat hydrobromide 对EZH1也有抑制作用，IC50为392 nM。 | ||
| F0281New | Ezh2 Rabbit mAb | Ezh2,KMT6 / EZH2 | ||
| S9655New | PF-06821497 | PF-06821497 是一种选择性口服活性 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，对突变型 Y641N EZH2 的 Ki 值 <0.1 nM。它表现出强大的肿瘤生长抑制作用。 |
EZH1/2抑制剂选择性比较
Tags: EZH1/2 inhibitors | EZH1/2 modulators | EZH1/2 chemical | EZH1/2 Inhibition
