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Gambogenic acid

中文名称：新藤黄酸

目录号：S9031 Purity: 99.94%

Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.

Gambogenic acid Chemical Structure

CAS: 173932-75-7

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PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	PI3K	p110α	p110β	p110δ	p110γ	C2β	Vps34	其他靶点
Dactolisib (BEZ235)	485		++++	++	+++	+++			mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941)	420		++++	++	++++	++			mTOR
LY294002	1610		+	+	+				CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101)	277				++++	++
Buparlisib (BKM120)	277		++	+	++	+		+	mTOR
PI-103	100		++++	++++	++++	+++			DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788)	280	+							DNA-PK,mTOR
TGX-221	97			+++	++
IC-87114	43				+	+
Wortmannin	323	++++							DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue	11		++	+	++	+++
ZSTK474	83	++	+++	++	+++	++
Alpelisib (BYL719)	215		+++
AS-605240	35		++	+	+	+++
PIK-75 HCl	44		+++		+	++			DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine)	889					+		+	Autophagy
A66	53		++				+		PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue	6		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458)	56		++++	++++	++++	++++			mTORC1,mTORC2
PIK-90	28		+++	+	++	+++
PF-04691502	49		++++	++++	++++	++++			P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482	27		+	+++	++				DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980)	33		+++	++	+++	+++			mTOR
GSK1059615	14		++++	++++	++++	+++			mTOR
Duvelisib (IPI-145)	48			++++	++++	++
Gedatolisib (PKI-587)	29		++++			+++			mTOR
TG100-115	14		+	+	+	++
AS-252424	21		+			++			Casein Kinase 2
NU7026	64	+							DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	10		++++	++		++			mTOR
Fimepinostat (CUDC-907)	35		+++	++	++				HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294	2			+	+++	++
AS-604850	10		+			+
Copanlisib	50		++++	++++	++++	+++
YM201636	16		+						PIKfyve
CH5132799	3		+++	++	+	++
PIK-293	0				+	+
PKI-402	6		++++	+++	+++	+++			mTOR
TG100713	3		++	+	+++	++
VS-5584 (SB2343)	15		++++	+++	++++	++++			mTOR
KU-0060648	11		++++	++++	++++	+			DNA-PK
Taselisib (GDC 0032)	38		++++	+++	++++	++++	+	+
CZC24832	15			+		++
PI3K/mTOR Inhibitor-2	0	++++							mTOR
IHMT-PI3Kδ-372	0				+++
Parsaclisib (INCB050465)	0				++++
Zandelisib	0				++++
P110δ-IN-1	0				++++
Inavolisib (GDC-0077)	4		++++
SRX3207	0		+		+	+			Syk,BRD42,BRD41
GNE-477	1		++++						mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	2				++++
acalisib (GS-9820)	1				+++
leniolisib (CDZ 173)	1		+	+	+++	+			DNA-PK
Bimiralisib (PQR309)	5		++++	+++	++	++			mTOR
Seletalisib (UCB-5857)	1				+++	+
Tenalisib	0				++	++
IPI-3063	0				++++
Autophinib	9							+++	Autophagy
Eganelisib (IPI-549)	24					+++
Serabelisib (TAK-117)	3		+++
SF2523	3		++			++			DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326	2		++++	++	++++	+++
SAR405	37							++++
umbralisib (TGR-1202)	6				+++
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	8							+++
Paxalisib (GDC-0084)	3		++++	++	++++	+++			mTOR
AZD8835	3		+++	+	+++	++
Nemiralisib	5				++++
PIK-III	21				+			+++
VPS34-IN1	30							++
Voxtalisib (XL765)	14		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
AMG319	5				+++	+
AZD8186	18		++	++++	+++
PF-4989216	1		++++		++++	++
Pilaralisib (XL147)	14		++	++	++	+++
PI-3065	2			+	+++
HS-173	20		++++
Quercetin	45			+	+	+			PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate	9			+	+	+			SIRT1
GSK2636771	18			✔
CAY10505	1					✔
α-Linolenic acid	0	✔
(E)-Akt inhibitor-IV	1	✔
PIK-108	0			✔
SPP-86	0	✔
Resibufogenin	2	✔							cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin	0	✔							caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline	1	✔							microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone	1	✔							Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211	2	✔							EGFR
Oroxin B	3	✔							PTEN,Akt,COX-2
Deguelin	4	✔							Akt
Samotolisib (LY3023414)	11	✔							mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767	0				✔
GNE-317	2	✔

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产品质控

批次： S903104 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 纯度： 99.94%

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PI3K抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	PI3K	p110α	p110β	p110δ	p110γ	C2β	Vps34	其他靶点
Dactolisib (BEZ235)	485		++++	++	+++	+++			mTOR (p70S6K),ATR
Pictilisib (GDC-0941)	420		++++	++	++++	++			mTOR
LY294002	1610		+	+	+				CK2,DNA-PK
Idelalisib (CAL-101)	277				++++	++
Buparlisib (BKM120)	277		++	+	++	+		+	mTOR
PI-103	100		++++	++++	++++	+++			DNA-PK,mTOR
NU7441 (KU-57788)	280	+							DNA-PK,mTOR
TGX-221	97			+++	++
IC-87114	43				+	+
Wortmannin	323	++++							DNA-PK,ATM,MLCK
XL147 analogue	11		++	+	++	+++
ZSTK474	83	++	+++	++	+++	++
Alpelisib (BYL719)	215		+++
AS-605240	35		++	+	+	+++
PIK-75 HCl	44		+++		+	++			DNA-PK
3-MA (3-Methyladenine)	889					+		+	Autophagy
A66	53		++				+		PI4Kβ
Voxtalisib (XL765) Analogue	6		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
Omipalisib (GSK2126458)	56		++++	++++	++++	++++			mTORC1,mTORC2
PIK-90	28		+++	+	++	+++
PF-04691502	49		++++	++++	++++	++++			P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR
AZD6482	27		+	+++	++				DNA-PK
Apitolisib (GDC-0980)	33		+++	++	+++	+++			mTOR
GSK1059615	14		++++	++++	++++	+++			mTOR
Duvelisib (IPI-145)	48			++++	++++	++
Gedatolisib (PKI-587)	29		++++			+++			mTOR
TG100-115	14		+	+	+	++
AS-252424	21		+			++			Casein Kinase 2
NU7026	64	+							DNA-PK
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	10		++++	++		++			mTOR
Fimepinostat (CUDC-907)	35		+++	++	++				HDAC1,HDAC3,HDAC10
PIK-294	2			+	+++	++
AS-604850	10		+			+
Copanlisib	50		++++	++++	++++	+++
YM201636	16		+						PIKfyve
CH5132799	3		+++	++	+	++
PIK-293	0				+	+
PKI-402	6		++++	+++	+++	+++			mTOR
TG100713	3		++	+	+++	++
VS-5584 (SB2343)	15		++++	+++	++++	++++			mTOR
KU-0060648	11		++++	++++	++++	+			DNA-PK
Taselisib (GDC 0032)	38		++++	+++	++++	++++	+	+
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PI3K/mTOR Inhibitor-2	0	++++							mTOR
IHMT-PI3Kδ-372	0				+++
Parsaclisib (INCB050465)	0				++++
Zandelisib	0				++++
P110δ-IN-1	0				++++
Inavolisib (GDC-0077)	4		++++
SRX3207	0		+		+	+			Syk,BRD42,BRD41
GNE-477	1		++++						mTOR
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)	2				++++
acalisib (GS-9820)	1				+++
leniolisib (CDZ 173)	1		+	+	+++	+			DNA-PK
Bimiralisib (PQR309)	5		++++	+++	++	++			mTOR
Seletalisib (UCB-5857)	1				+++	+
Tenalisib	0				++	++
IPI-3063	0				++++
Autophinib	9							+++	Autophagy
Eganelisib (IPI-549)	24					+++
Serabelisib (TAK-117)	3		+++
SF2523	3		++			++			DNA-PK,BRD4,mTOR
GDC-0326	2		++++	++	++++	+++
SAR405	37							++++
umbralisib (TGR-1202)	6				+++
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)	8							+++
Paxalisib (GDC-0084)	3		++++	++	++++	+++			mTOR
AZD8835	3		+++	+	+++	++
Nemiralisib	5				++++
PIK-III	21				+			+++
VPS34-IN1	30							++
Voxtalisib (XL765)	14		++	++	++	+++			DNA-PK,mTOR
AMG319	5				+++	+
AZD8186	18		++	++++	+++
PF-4989216	1		++++		++++	++
Pilaralisib (XL147)	14		++	++	++	+++
PI-3065	2			+	+++
HS-173	20		++++
Quercetin	45			+	+	+			PKC,Src,Sirtuin
Quercetin Dihydrate	9			+	+	+			SIRT1
GSK2636771	18			✔
CAY10505	1					✔
α-Linolenic acid	0	✔
(E)-Akt inhibitor-IV	1	✔
PIK-108	0			✔
SPP-86	0	✔
Resibufogenin	2	✔							cyclin D1,Bax/Bcl-2,Caspase-8
Cinobufagin	0	✔							caspase-9,Bcl-2,Akt
Trigonelline	1	✔							microtubule,Akt,PLCγ1
Ailanthone	1	✔							Akt,CDK,ATM/ATR
MTX-211	2	✔							EGFR
Oroxin B	3	✔							PTEN,Akt,COX-2
Deguelin	4	✔							Akt
Samotolisib (LY3023414)	11	✔							mTOR kinase,DNA-PK
GSK2292767	0				✔
GNE-317	2	✔

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生物活性

产品描述

靶点

FGFR ^[1]

EZH2 ^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06199531	Recruiting	NGLY1 Deficiency	Grace Science LLC	February 13 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05179174	Unknown status	Uveal Melanoma	University of Catania	April 20 2021	--
NCT03838913	Unknown status	Bile Duct Neoplasms\|Intraductal Papillary Mucinous Neoplasm	Fujian Provincial Hospital\|Fujian Medical University Union Hospital\|First Affiliated Hospital of Fujian Medical University	February 15 2019	--
NCT03671525	Completed	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder	Johns Hopkins University	October 5 2018	Early Phase 1
NCT02849145	Completed	Uveal Melanoma	Institut Curie	September 2014	Not Applicable

参考文献
[1] Xu Wang, et al. EMBO J . 2017 May 2;36(9):1243-1260. [2] Linfeng Xu, et al. Cell Death Dis . 2018 Feb 15;9(3):262.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	630.77	分子式	C₃₈H₄₆O₈
CAS号	173932-75-7	SDF	--
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (158.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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