Fisogatinib (BLU-554)

Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。

Fisogatinib (BLU-554) Chemical Structure

Fisogatinib (BLU-554) Chemical Structure

CAS: 1707289-21-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2694.51 现货
2mg 1204.1 现货
5mg 2212 现货
25mg 7347.23 现货
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Fisogatinib (BLU-554)相关产品

相关信号通路图

FGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 其他靶点
Sorafenib tosylate 267 Raf-1,VEGFR2/Flk1,B-Raf
Ponatinib 212 Abl,PDGFRα,VEGFR2
Infigratinib (BGJ398) 229
Nintedanib 143 VEGFR3,VEGFR2,LCK
Pazopanib HCl 55 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
PD173074 120 VEGFR2
Dovitinib (TKI-258) 50 FLT3,c-Kit,VEGFR3/FLT4
Fexagratinib (AZD4547) 135 KDR
Danusertib (PHA-739358) 46 Aurora A,Abl,TrkA
Lenvatinib 118 RET,VEGFR2/KDR,VEGFR3/FLT4
Brivanib (BMS-540215) 9 VEGFR2,Flk1,VEGFR1
ENMD-2076 8 FLT3,RET,Aurora A
Pazopanib 78 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
MK-2461 4 c-Met (M1250T),c-Met (Y1235D),c-Met (Y1230H)
Brivanib Alaninate (BMS-582664) 2 VEGFR2,Flk1,VEGFR1
Tyrphostin AG 1296 14 PDGFR,c-Kit (Swiss 3T3)
SSR128129E 9
Infigratinib Phosphate 0
R1530 0 VEGFR2
FIIN-3 0
Lucitanib (E3810) hydrochloride 1 VEGFR1,VEGFR3,VEGFR2
Sulfatinib 1 VEGFR3,VEGFR1,CSF1R
Pemigatinib 15
ODM-203 0 VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1
Futibatinib (TAS-120) 14
ASP5878 3
Derazantinib 4 RET,DDR2,PDGFRβ
Lenvatinib Mesylate 31 c-RET,VEGFR2,VEGFR3
Nintedanib Ethanesulfonate Salt 16 VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1
H3B-6527 11
Roblitinib (FGF401) 4
PRN1371 2 CSF1R
PD-166866 12
Fisogatinib (BLU-554) 8
S49076 1 Met,Mer,Axl
NSC12 2 FGF3,FGF8b,FGF22
ON123300 3 CDK4/CyclinD1,RET,CDK6/CyclinD1
SU5402 17 VEGFR2,PDGFRβ
BLU9931 19
FIIN-2 4
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate 31 FLT3,c-Kit,VEGFR3/FLT4
Zoligratinib (Debio-1347) 11
LY2874455 14 VEGFR2
Ferulic Acid 6
Lirafugratinib 0
Masitinib mesylate 0 FAK,human recombinant c-Kit,LynB
BO-264 0 TACC3
SKLB 610 2 PDGFR,VEGFR2
Alofanib (RPT835) 5
Gambogenic acid 3 EZH2
Erdafitinib 35 Kit,PDGFR,CSF-1R
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
靶点
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

BLU-554与FGFR4相互作用,对FGFR4的抑制具有高效力和选择性[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

BLU-554在肿瘤模型中具有良好的耐受性。在肝癌模型中诱导肿瘤消退[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02508467 Completed
Hepatocellular Carcinoma (HCC)
Blueprint Medicines Corporation
July 31 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 503.38 分子式

C24H24Cl2N4O4

CAS号 1707289-21-1 SDF Download Fisogatinib (BLU-554) SDF
Smiles COC1=CC(=C(C(=C1Cl)C2=CC3=CN=C(N=C3C=C2)NC4COCCC4NC(=O)C=C)Cl)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (198.65 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.97 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (0.99mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
5.0mg/ml (9.93mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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