FIIN-2

FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。

FIIN-2 Chemical Structure

FIIN-2 Chemical Structure

CAS: 1633044-56-0

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批次: S771401 DMSO]69 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度: 99.83%
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FIIN-2相关产品

相关信号通路图

FGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 FGFR FGFR1 FGFR2 FGFR3 FGFR4 其他靶点
Sorafenib tosylate 267 Raf-1,VEGFR2/Flk1,B-Raf
Ponatinib 217 Abl,PDGFRα,VEGFR2
Infigratinib (BGJ398) 236
Nintedanib 144 VEGFR3,VEGFR2,LCK
Pazopanib HCl 55 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
PD173074 123 VEGFR2
Dovitinib (TKI-258) 51 FLT3,c-Kit,VEGFR3/FLT4
Fexagratinib (AZD4547) 138 KDR
Danusertib (PHA-739358) 46 Aurora A,Abl,TrkA
Lenvatinib 121 RET,VEGFR2/KDR,VEGFR3/FLT4
Brivanib (BMS-540215) 10 VEGFR2,Flk1,VEGFR1
ENMD-2076 9 FLT3,RET,Aurora A
Pazopanib 79 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
MK-2461 4 c-Met (M1250T),c-Met (Y1235D),c-Met (Y1230H)
Brivanib Alaninate (BMS-582664) 2 VEGFR2,Flk1,VEGFR1
Tyrphostin AG 1296 14 PDGFR,c-Kit (Swiss 3T3)
SSR128129E 9
Infigratinib Phosphate 0
R1530 0 VEGFR2
FIIN-3 0
Lucitanib (E3810) hydrochloride 1 VEGFR1,VEGFR3,VEGFR2
Sulfatinib 1 VEGFR3,VEGFR1,CSF1R
Pemigatinib 18
ODM-203 0 VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1
Futibatinib (TAS-120) 16
ASP5878 3
Derazantinib 4 RET,DDR2,PDGFRβ
Lenvatinib Mesylate 31 c-RET,VEGFR2,VEGFR3
Nintedanib Ethanesulfonate Salt 16 VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1
H3B-6527 11
Roblitinib (FGF401) 5
PRN1371 2 CSF1R
PD-166866 14
Fisogatinib (BLU-554) 9
S49076 1 Met,Mer,Axl
NSC12 2 FGF3,FGF8b,FGF22
ON123300 3 CDK4/CyclinD1,RET,CDK6/CyclinD1
SU5402 19 VEGFR2,PDGFRβ
BLU9931 21
FIIN-2 5
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate 31 FLT3,c-Kit,VEGFR3/FLT4
Zoligratinib (Debio-1347) 12
LY2874455 14 VEGFR2
Ferulic Acid 6
Lirafugratinib 0
Masitinib mesylate 0 FAK,human recombinant c-Kit,LynB
BO-264 0 TACC3
SKLB 610 2 PDGFR,VEGFR2
Alofanib (RPT835) 5
Gambogenic acid 4 EZH2
Erdafitinib 37 Kit,PDGFR,CSF-1R
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
靶点
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
FGFR3 [1]
(Cell-free assay)
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
3.09 nM 4.3 nM 27 nM 45.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在FGFR1-4 Ba/F3细胞中,FIIN-2抑制细胞增殖,EC50值在个位数到两位数纳摩尔范围内。在多种背景,包括具有FGFR1门控突变的细胞系和依赖于FGFR4的细胞系中,FIIN-2也表现出优良的抗增殖活性。[1]
激酶实验 生物化学试验
生物化学试验通过宽范围,基于TR-FRET的激酶结合测定平台进行。
细胞实验 细胞系 NCI-H2077,NCI-H1581,H520,Kato III,AN3CA,RT112,A2780,4T1,和 SKOV-3 细胞
浓度 1.0 μM
孵育时间 96小时
方法 NCI-H2077,NCI-H1581,H520,Kato III,AN3CA,RT112,A2780,4T1,和SKOV-3细胞以1,500细胞/孔的密度接种到96孔板后,用抑制剂处理1天。门控突变型细胞系在NCI-H2077 或NCI-H1581细胞中通过慢病毒转导异位过表达FGFR1 V561M产生。使用Cell-Titer-Glo试剂根据制造商说明加入抑制剂96小时后,评估细胞存活。EC50值使用GraphPad Prism 5计算。SKOV-3细胞在FGF 或EGF配体存在下处理。增殖测量在96小时后使用光度计进行。数据以相对值表示:指示剂量抑制剂处理的细胞荧光性与未处理细胞进行对比。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在发育的斑马鱼模型中,FIIN-2通过抑制FGFR,引起轻度或重度的显性尾部形态。[1]

化学信息&溶解度

分子量 634.73 分子式

C35H38N8O4

CAS号 1633044-56-0 SDF Download FIIN-2 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (108.7 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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