FIIN-2
FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。
FIIN-2 Chemical Structure
CAS: 1633044-56-0
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在FGFR1-4 Ba/F3细胞中，FIIN-2抑制细胞增殖，EC50值在个位数到两位数纳摩尔范围内。在多种背景，包括具有FGFR1门控突变的细胞系和依赖于FGFR4的细胞系中，FIIN-2也表现出优良的抗增殖活性。[1] | |||
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| 激酶实验 | 生物化学试验 | |||
| 生物化学试验通过宽范围，基于TR-FRET的激酶结合测定平台进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | NCI-H2077，NCI-H1581，H520，Kato III，AN3CA，RT112，A2780，4T1，和 SKOV-3 细胞 | ||
| 浓度 | 1.0 μM | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | NCI-H2077，NCI-H1581，H520，Kato III，AN3CA，RT112，A2780，4T1，和SKOV-3细胞以1,500细胞/孔的密度接种到96孔板后，用抑制剂处理1天。门控突变型细胞系在NCI-H2077 或NCI-H1581细胞中通过慢病毒转导异位过表达FGFR1 V561M产生。使用Cell-Titer-Glo试剂根据制造商说明加入抑制剂96小时后，评估细胞存活。EC50值使用GraphPad Prism 5计算。SKOV-3细胞在FGF 或EGF配体存在下处理。增殖测量在96小时后使用光度计进行。数据以相对值表示：指示剂量抑制剂处理的细胞荧光性与未处理细胞进行对比。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在发育的斑马鱼模型中，FIIN-2通过抑制FGFR，引起轻度或重度的显性尾部形态。[1] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 634.73 | 分子式 | C35H38N8O4 |
| CAS号 | 1633044-56-0 | SDF | Download FIIN-2 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (108.7 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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