FGFR
FGFR产品
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- FGFR抑制剂 (56)
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
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| S2183 | Infigratinib (BGJ398) | Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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| S1490 | Ponatinib | Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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| S1010 | Nintedanib | Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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| S2801 | Fexagratinib (AZD4547) | Fexagratinib (AZD4547,ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。 |
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| S1164 | Lenvatinib | Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
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| S8401 | Erdafitinib | Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7819 | BLU9931 | BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。 |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. | ||
| S7667 | SU5402 | SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。 |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
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| S0088 | Pemigatinib | Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。 | ||
| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 | ||
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively. | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 | ||
| S7167 | SSR128129E | SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。 |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 | ||
| S8609 | Derazantinib | Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 | ||
| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。 | ||
| S2774 | MK-2461 | MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸，是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂，对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。 | ||
| S6539 | ASP5878 | ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂，对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。 | ||
| S8548 | Roblitinib (FGF401) | FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。 | ||
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。 |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S8578 | PRN1371 | PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。 | ||
| F0331New | FGF Receptor 1 Rabbit mAb | FGF Receptor 1,FGFR1 | ||
| F0779New | FGF Receptor 2 Rabbit mAb | Bek/FGFR2,FGF Receptor 2,FGFR2 | ||
| S8882 | ODM-203 | ODM-203是FGFR 和 VEGFR的双重抑制剂，对重组FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4，VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM，16 nM，6 nM，35 nM，26 nM，9 nM，5 nM。 | ||
| E1757New | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) 是一种泛 FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，对 FGFR1-4 的 IC50 分别为 1.4、1.5、2.4 和 3.5 nM。它具有治疗晚期实体肿瘤的潜力。 | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式，infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂，IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM， FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。 | ||
| E2656 | R1530 | R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1)，IC50分别为10 nM和28 nM。 | ||
| A2653 | Anti-FGF19 (1A6) | Anti-FGF19 (1A6) 是一种专门针对 FGF19 的人源化单克隆抗体。它具有抗肿瘤活性，可用于治疗肝细胞癌（HCC）。分子量：145.2KD。 | ||
| A2909 | Anti-FGFR1 / CD331 | Anti-FGFR1 / CD331 是一种针对人成纤维细胞生长因子受体 1 的单克隆抗体。MW：150 KD。 | ||
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 | ||
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination. | ||
| A2494 | Anti-FGFR4 / CD334 | Anti-FGFR4 / CD334 (U3-1784) 是一种针对 FGFR4（人成纤维细胞生长因子受体 4）的人单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。它阻断 FGFR4 的激活，从而抑制 FGFR4 介导的信号传导，并导致 FGFR4 过表达肿瘤细胞的细胞增殖受到抑制。分子量：145.5KD。 | ||
| S8547New | Rogaratinib | Rogaratinib(BAY-1163877) 是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制 pan‐FGFR 激酶活性，可特异性抑制 FGFR1、2、3 和 4，IC50 值分别为 1.8 nM、<1 nM、9.2 nM 和 1.2 nM。它对 FGFR mRNA 表达改变的癌症表现出强大的疗效。 | ||
| A2495 | Vofatamab (Anti-FGFR3 / CD333) | Vofatamab (Anti-FGFR3 / CD333)是一种针对 FGFR3 的单克隆抗体。 Vofatamab 可阻断野生型和基因激活受体的激活。 Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (mUC) 的研究。分子量：145.5KD。 | ||
| A2496 | Anti-FGFR3 / CD333 | Anti-FGFR3 / CD333 (LY3076226) 是一种针对 FGFR3（成纤维细胞生长因子受体 3 型）的人单克隆抗体。分子量：145.5KD。 | ||
| A2497 | Bemarituzumab (Anti-FGFR2 / CD332) | Bemarituzumab (Anti-FGFR2 / CD332)是一种针对 FGFR2b（FGF 受体）的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。 Bemarituzumab 阻断成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。 Bemarituzumab 具有癌症研究的潜力。分子量：145.24KD。 |
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| A2498 | Aprutumab (Anti-FGFR2 / CD332) | Aprutumab (Anti-FGFR2 / CD332)是一种全人 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 亚型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。 Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。分子量：78.2KD。 | ||
| A2499 | Burosumab (Anti-FGF23) | Burosumab (Anti-FGF23)是一种中和抗体，针对人成纤维细胞生长因子 23 (FGF23)。可用于X连锁低磷血症（XLH）和肿瘤引起的骨软化症的研究。分子量：145.5KD。 | ||
| E1979New | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂，在生化测定中 IC50 小于 10 nM。它能有效抑制 FGFR4 自身磷酸化并破坏下游信号转导。它还能强烈抑制肿瘤生长并在皮下异种移植模型中诱导肿瘤消退。 | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| E1814New | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) 是一种强效、具有激酶组选择性、不可逆、口服生物利用度的 pan-FGFR 小分子抑制剂。它在 FGFR 驱动的胆管癌、胃癌和膀胱癌异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤抑制作用。 | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂，IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。 | ||
| E1431 | Lirafugratinib | Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。 | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 | ||
| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
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| S2183 | Infigratinib (BGJ398) | Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的，选择性FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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| S1490 | Ponatinib | Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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| S1010 | Nintedanib | Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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| S2801 | Fexagratinib (AZD4547) | Fexagratinib (AZD4547,ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。 |
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| S1264 | PD173074 | PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。 |
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| S1164 | Lenvatinib | Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
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| S8401 | Erdafitinib | Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。 |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S7819 | BLU9931 | BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。 |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. | ||
| S7667 | SU5402 | SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。 |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
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| S0088 | Pemigatinib | Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂，对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治疗胆管癌的潜力。 | ||
| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。 | ||
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM，对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中，但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively. | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 | ||
| S7167 | SSR128129E | SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂，IC50为1.9μM，对别的关联RTKs无效果。 |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。 |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂，IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 | ||
| S8609 | Derazantinib | Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂，对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM，对FGFR4的抑制活性较低，IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 | ||
| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂，对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。 | ||
| S2774 | MK-2461 | MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸，是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂，对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。 | ||
| S6539 | ASP5878 | ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂，对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。 | ||
| S8548 | Roblitinib (FGF401) | FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。 | ||
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物，是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂，IC50为25 nM。 |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S8578 | PRN1371 | PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂，对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 | ||
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。 | ||
| S8882 | ODM-203 | ODM-203是FGFR 和 VEGFR的双重抑制剂，对重组FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4，VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM，16 nM，6 nM，35 nM，26 nM，9 nM，5 nM。 | ||
| E1757New | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) 是一种泛 FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，对 FGFR1-4 的 IC50 分别为 1.4、1.5、2.4 和 3.5 nM。它具有治疗晚期实体肿瘤的潜力。 | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式，infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂，IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM， FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。 | ||
| E2656 | R1530 | R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1)，IC50分别为10 nM和28 nM。 | ||
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2，IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 | ||
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination. | ||
| S8547New | Rogaratinib | Rogaratinib(BAY-1163877) 是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制 pan‐FGFR 激酶活性，可特异性抑制 FGFR1、2、3 和 4，IC50 值分别为 1.8 nM、<1 nM、9.2 nM 和 1.2 nM。它对 FGFR mRNA 表达改变的癌症表现出强大的疗效。 | ||
| E1979New | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂，在生化测定中 IC50 小于 10 nM。它能有效抑制 FGFR4 自身磷酸化并破坏下游信号转导。它还能强烈抑制肿瘤生长并在皮下异种移植模型中诱导肿瘤消退。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| E1814New | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) 是一种强效、具有激酶组选择性、不可逆、口服生物利用度的 pan-FGFR 小分子抑制剂。它在 FGFR 驱动的胆管癌、胃癌和膀胱癌异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤抑制作用。 | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂，IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。 | ||
| E1431 | Lirafugratinib | Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。 | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 | ||
| A2653 | Anti-FGF19 (1A6) | Anti-FGF19 (1A6) 是一种专门针对 FGF19 的人源化单克隆抗体。它具有抗肿瘤活性，可用于治疗肝细胞癌（HCC）。分子量：145.2KD。 | ||
| A2909 | Anti-FGFR1 / CD331 | Anti-FGFR1 / CD331 是一种针对人成纤维细胞生长因子受体 1 的单克隆抗体。MW：150 KD。 | ||
| A2494 | Anti-FGFR4 / CD334 | Anti-FGFR4 / CD334 (U3-1784) 是一种针对 FGFR4（人成纤维细胞生长因子受体 4）的人单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。它阻断 FGFR4 的激活，从而抑制 FGFR4 介导的信号传导，并导致 FGFR4 过表达肿瘤细胞的细胞增殖受到抑制。分子量：145.5KD。 | ||
| A2495 | Vofatamab (Anti-FGFR3 / CD333) | Vofatamab (Anti-FGFR3 / CD333)是一种针对 FGFR3 的单克隆抗体。 Vofatamab 可阻断野生型和基因激活受体的激活。 Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (mUC) 的研究。分子量：145.5KD。 | ||
| A2496 | Anti-FGFR3 / CD333 | Anti-FGFR3 / CD333 (LY3076226) 是一种针对 FGFR3（成纤维细胞生长因子受体 3 型）的人单克隆抗体。分子量：145.5KD。 | ||
| A2497 | Bemarituzumab (Anti-FGFR2 / CD332) | Bemarituzumab (Anti-FGFR2 / CD332)是一种针对 FGFR2b（FGF 受体）的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。 Bemarituzumab 阻断成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。 Bemarituzumab 具有癌症研究的潜力。分子量：145.24KD。 |
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| A2498 | Aprutumab (Anti-FGFR2 / CD332) | Aprutumab (Anti-FGFR2 / CD332)是一种全人 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 亚型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。 Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。分子量：78.2KD。 | ||
| A2499 | Burosumab (Anti-FGF23) | Burosumab (Anti-FGF23)是一种中和抗体，针对人成纤维细胞生长因子 23 (FGF23)。可用于X连锁低磷血症（XLH）和肿瘤引起的骨软化症的研究。分子量：145.5KD。 | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602是一种合成的小分子化合物，可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。 | ||
| F0331New | FGF Receptor 1 Rabbit mAb | FGF Receptor 1,FGFR1 | ||
| F0779New | FGF Receptor 2 Rabbit mAb | Bek/FGFR2,FGF Receptor 2,FGFR2 | ||
| E1757New | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) 是一种泛 FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，对 FGFR1-4 的 IC50 分别为 1.4、1.5、2.4 和 3.5 nM。它具有治疗晚期实体肿瘤的潜力。 | ||
| S8547New | Rogaratinib | Rogaratinib(BAY-1163877) 是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制 pan‐FGFR 激酶活性，可特异性抑制 FGFR1、2、3 和 4，IC50 值分别为 1.8 nM、<1 nM、9.2 nM 和 1.2 nM。它对 FGFR mRNA 表达改变的癌症表现出强大的疗效。 | ||
| E1979New | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂，在生化测定中 IC50 小于 10 nM。它能有效抑制 FGFR4 自身磷酸化并破坏下游信号转导。它还能强烈抑制肿瘤生长并在皮下异种移植模型中诱导肿瘤消退。 | ||
| E1814New | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) 是一种强效、具有激酶组选择性、不可逆、口服生物利用度的 pan-FGFR 小分子抑制剂。它在 FGFR 驱动的胆管癌、胃癌和膀胱癌异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤抑制作用。 |
FGFR抑制剂选择性比较
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