S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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Front Immunol, 2024, 15:1373321
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PLoS One, 2024, 19(5):e0299522
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S2183 |
Infigratinib (BGJ398)
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Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
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Nat Commun, 2024, 15(1):3805
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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Cell Rep, 2024, 43(3):113932
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Elife, 2024, 12RP92324
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Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S1010 |
Nintedanib
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Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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S2801 |
AZD4547
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AZD4547 (ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。 |
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
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Cell Death Dis, 2024, 15(1):64
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Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
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S1264 |
PD173074
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PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.01.23.576717
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Malignancy Spectrum, 2024, 10.1002/msp2.20
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JCI Insight, 2023, 8(10)e154729
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S1164 |
Lenvatinib
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Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1754
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
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S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
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iScience, 2023, 26(7):107116
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NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1018 |
Dovitinib (TKI-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):20223
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Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
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UFTM, 2023,
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S1107 |
Danusertib (PHA-739358)
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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
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Elife, 2024, 12RP92324
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S8401 |
Erdafitinib
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Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
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J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S7765 |
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate
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Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
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Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
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Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S5240 |
Lenvatinib Mesylate
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Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1754
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J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
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Discov Oncol, 2023, 14(1):26
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S7819 |
BLU9931
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BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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S7057 |
LY2874455
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LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S5234 |
Nintedanib Ethanesulfonate Salt
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Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. |
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Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
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Theranostics, 2022, 12(2):747-766
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EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
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S7667 |
SU5402
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SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
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Regen Ther, 2024, 25:229-237
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Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
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J Vis Exp, 2023, (202).
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S8024 |
Tyrphostin AG 1296
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Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
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Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
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Front Pharmacol, 2021, 12:804327
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Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
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S0088 |
Pemigatinib
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Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):3805
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S7665 |
Zoligratinib (Debio-1347)
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Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S1084 |
Brivanib (BMS-540215)
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Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 |
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Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
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Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
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iScience, 2023, 26(9):107548
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S8848 |
Futibatinib (TAS-120)
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Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively. |
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Nat Commun, 2024, 15(1):3805
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Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S8493 |
PD-166866
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PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 |
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Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
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J Clin Invest, 2022, e157399
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Dis Model Mech, 2022, 15(8)dmm049436
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S7167 |
SSR128129E
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SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。 |
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BMC Biol, 2021, 19(1):173
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Front Oncol, 2021, 11:609918
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Sci Rep, 2021, 11(1):6104
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S8675 |
H3B-6527
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H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。 |
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Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
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iScience, 2024, 27(2):108841
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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S8503 |
Fisogatinib (BLU-554)
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Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
-
Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65
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Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27
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S8609 |
Derazantinib
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Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 |
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S7714 |
FIIN-2
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FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
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J Biol Chem, 2023, 299(6):104776
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Cell Death Dis, 2022, 13(8):750
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Front Oncol, 2020, 10;10:331
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S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
-
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
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Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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S2300 |
Ferulic Acid
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Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。 |
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ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
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Pharm Biol, 2022, 60(1):2286-2294
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S6539 |
ASP5878
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ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂,对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。 |
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J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
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S9031 |
Gambogenic acid
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Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination. |
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Chem Biol Interact, 2023, 382:110602
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Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
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Cancer Lett, 2020, 469:277-286
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S8548 |
Roblitinib (FGF401)
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FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。 |
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
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S1138 |
Brivanib Alaninate (BMS-582664)
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Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。 |
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Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
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Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
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S8754 |
Alofanib (RPT835)
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Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。在细胞中,它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用,对FGF2-FGFR2的结合没有影响。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104
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Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621
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S6526 |
SKLB 610
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SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 |
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
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Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
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J Cell Sci, 2021, jcs.258685
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Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S7940 |
NSC12
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NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):3602
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Biomed Pharmacother, 2018, 107:359-367
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S8404 |
S49076
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S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。 |
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Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
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S8578 |
PRN1371
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PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 |
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Nat Commun, 2021, 12(1):6572
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S0487 |
Sulfatinib
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Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。 |
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Front Oncol, 2023, 13:1158857
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S8882 |
ODM-203
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ODM-203是FGFR 和 VEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。 |
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E4474New |
Infigratinib Phosphate
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Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式,infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂,IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM, FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。 |
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E2656 |
R1530
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R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1),IC50分别为10 nM和28 nM。 |
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S7647 |
Lucitanib (E3810) hydrochloride
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Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):20223
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S8192 |
SUN11602
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SUN11602是一种合成的小分子化合物,可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。 |
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S8965 |
BO-264
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BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂,IC50值为188 nM,Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。 |
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E1431 |
Lirafugratinib
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Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。 |
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S7715 |
FIIN-3
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FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 |
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A5086 |
FGFR1 Rabbit Recombinant mAb
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E1435New |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 |
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
- Front Immunol, 2024, 15:1373321
- PLoS One, 2024, 19(5):e0299522
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S2183 |
Infigratinib (BGJ398)
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Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
- Nat Commun, 2024, 15(1):3805
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
- Cell Rep, 2024, 43(3):113932
- Elife, 2024, 12RP92324
- Cancers (Basel), 2024, 16(7)1288
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S1010 |
Nintedanib
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Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
- Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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S2801 |
AZD4547
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AZD4547 (ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。 |
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(4):1693-1710
- Cell Death Dis, 2024, 15(1):64
- Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
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S1264 |
PD173074
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PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.01.23.576717
- Malignancy Spectrum, 2024, 10.1002/msp2.20
- JCI Insight, 2023, 8(10)e154729
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S1164 |
Lenvatinib
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Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1754
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
- Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
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S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
- iScience, 2023, 26(7):107116
- NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1018 |
Dovitinib (TKI-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):20223
- Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
- UFTM, 2023,
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S1107 |
Danusertib (PHA-739358)
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Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
- Elife, 2024, 12RP92324
- Sci Rep, 2024, 14(1):4303
- Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
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S8401 |
Erdafitinib
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Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
- J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S7765 |
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate
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Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
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- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
- Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
- Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S5240 |
Lenvatinib Mesylate
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Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1754
- J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
- Discov Oncol, 2023, 14(1):26
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S7819 |
BLU9931
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BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
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- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
- Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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S7057 |
LY2874455
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LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
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- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S5234 |
Nintedanib Ethanesulfonate Salt
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Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. |
- Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
- Theranostics, 2022, 12(2):747-766
- EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
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S7667 |
SU5402
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SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
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- Regen Ther, 2024, 25:229-237
- Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
- J Vis Exp, 2023, (202).
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S8024 |
Tyrphostin AG 1296
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Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
- Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
- Front Pharmacol, 2021, 12:804327
- Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
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S0088 |
Pemigatinib
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Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3805
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S7665 |
Zoligratinib (Debio-1347)
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Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。
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- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S1084 |
Brivanib (BMS-540215)
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Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。 |
- Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
- Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
- iScience, 2023, 26(9):107548
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S8848 |
Futibatinib (TAS-120)
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Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively. |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3805
- Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
- Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
- Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
- J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S8493 |
PD-166866
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PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 |
- Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
- J Clin Invest, 2022, e157399
- Dis Model Mech, 2022, 15(8)dmm049436
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S7167 |
SSR128129E
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SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。 |
- BMC Biol, 2021, 19(1):173
- Front Oncol, 2021, 11:609918
- Sci Rep, 2021, 11(1):6104
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S8675 |
H3B-6527
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H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。 |
- Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
- iScience, 2024, 27(2):108841
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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S8503 |
Fisogatinib (BLU-554)
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Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
- Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65
- Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27
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S8609 |
Derazantinib
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Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。 |
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
- Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
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S7714 |
FIIN-2
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FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
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- J Biol Chem, 2023, 299(6):104776
- Cell Death Dis, 2022, 13(8):750
- Front Oncol, 2020, 10;10:331
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S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
- Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
- G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
- Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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S2300 |
Ferulic Acid
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Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。 |
- ROYAL SOCIETY OF CHEMISTRY, 2023, 7, 2953-2973
- Pharm Biol, 2022, 60(1):2286-2294
- J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S6539 |
ASP5878
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ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂,对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。 |
- J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9
- bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
- bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
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S9031 |
Gambogenic acid
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Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination. |
- Chem Biol Interact, 2023, 382:110602
- Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
- Cancer Lett, 2020, 469:277-286
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S8548 |
Roblitinib (FGF401)
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FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。 |
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
- Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
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S1138 |
Brivanib Alaninate (BMS-582664)
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Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。 |
- Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
- Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
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S8754 |
Alofanib (RPT835)
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Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。在细胞中,它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用,对FGF2-FGFR2的结合没有影响。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104
- Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621
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S6526 |
SKLB 610
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SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 |
- Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
- Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
- J Cell Sci, 2021, jcs.258685
- Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S7940 |
NSC12
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NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):3602
- Biomed Pharmacother, 2018, 107:359-367
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S8404 |
S49076
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S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。 |
- Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
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S8578 |
PRN1371
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PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。 |
- Nat Commun, 2021, 12(1):6572
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S0487 |
Sulfatinib
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Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。 |
- Front Oncol, 2023, 13:1158857
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S8882 |
ODM-203
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ODM-203是FGFR 和 VEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。 |
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E4474New |
Infigratinib Phosphate
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Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式,infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂,IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM, FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。 |
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E2656 |
R1530
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R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)和成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1),IC50分别为10 nM和28 nM。 |
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S7647 |
Lucitanib (E3810) hydrochloride
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Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):20223
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S8965 |
BO-264
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BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂,IC50值为188 nM,Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。 |
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E1431 |
Lirafugratinib
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Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。 |
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S7715 |
FIIN-3
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FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 |
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E1435New |
Tinengotinib
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Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。 |
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