Tyrphostin AG 1296
别名: AG 1296
Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
Tyrphostin AG 1296 Chemical Structure
CAS: 146535-11-7
产品质控
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| 相关靶点 | PDGFRα PDGFRβ | 点击展开 |
|---|---|---|
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。[1] | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。[1]AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 膜自磷酸化检测 | |||
| 从融合培养的Swiss 3T3细胞制备膜。为了测量受体自磷酸化，在有 1.2μg/mL EGF或2μg/mL PDGF, 或两者都有; 50 mM Hepes (pH 7.5);和3 mM MnCl2 存在时，体积为45μL，每组实验中 10μg膜蛋白在冰上培育20分钟。为了测定Tyrphostins的效果，在加入生长因子之前，Tyrphostins加到体积为0.5 μl 的DMSO中(终浓度为0.5%)。加入[32P]ATP开始进行磷酸化反应，2分钟后，加入10μL含6% SDS, 30%β-mercatoethanol, 40% 甘油, 和 0.5 mg/mL溴酚蓝的溶液，终止反应。样品在95°C下加热5分钟，并使用10％丙烯酰胺凝胶进行SDS-PAGE电泳。将凝胶染色，烘干，并进行放射自显影分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Swiss 3T3 | ||
| 浓度 | 0-50μM | |||
| 孵育时间 | 3 天 | |||
| 方法 | 细胞按每孔5000个接种在24孔板中，孔中含 DMEM/10% FCS。第二天，培养基换成有或无生长因子的DMEM/2% FcS，且按指示加入Tyrphostins。三天后，使用血球计数仪进行细胞计数。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 266.29 | 分子式 | C16H14N2O2 |
| CAS号 | 146535-11-7 | SDF | Download Tyrphostin AG 1296 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (22.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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