PDGFR
PDGFR产品
- 所有产品(67)
- PDGFR抑制剂 (59)
- PDGFR抗体 (3)
- PDGFR拮抗剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S7397 | Sorafenib | Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S2475 | Imatinib | Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
|
|
| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1026 | Imatinib Mesylate | Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
|
|
| S7781 | Sunitinib | Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1490 | Ponatinib | Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
|
|
| S1178 | Regorafenib | Regorafenib是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
|
|
| S1005 | Axitinib | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 |
|
|
| S1042 | Sunitinib malate | Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
|
|
| S1010 | Nintedanib | Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
|
|
| S1164 | Lenvatinib | Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
|
|
| S2730 | Crenolanib | Crenolanib是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。 |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，对Met (c-Met)和KDR作用最强，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron， Flt-1/3/4， Kit (c-Kit)， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
|
|
| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂，对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 | ||
| S1064 | Masitinib | Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
|
|
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 |
|
|
| S8401 | Erdafitinib | Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。 |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S1536 | CP-673451 | CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1470 | Orantinib (SU6668) | Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化，无细胞试验中Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 | ||
| S1363 | Ki8751 | Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。 |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
|
|
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. | ||
| S7667 | SU5402 | SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。 |
|
|
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
|
|
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 |
|
|
| S8553 | Avapritinib | Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
|
|
| S4736 | Trapidil | Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。 | ||
| S8757 | Ripretinib | Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂，对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。 | ||
| S2622 | PP121 | PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。 |
|
|
| S2774 | MK-2461 | MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM，2 nM，4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 | ||
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶，包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R，因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。 | ||
| E4449New | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂，IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化，IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 | ||
| A2378 | Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b) | Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b) 是一种抗血小板衍生生长因子受体 β (anti-PDGFR-beta) 单克隆抗体，具有研究新生血管性年龄相关性黄斑变性的潜力。分子量：145.5 kD。 | ||
| A2379 | Olaratumab (Anti-PDGFRA / CD140a) | Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，针对血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR α)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：145.5 kD。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂，对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 | ||
| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively. | ||
| S4018 | Sennoside B | Sennoside B，一种从大黄根茎中分离得到的刺激性泻药，抑制PDGF刺激的细胞增殖。 | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)是一种选择性血小板衍生生长因子受体β (platelet-derived growth factor receptor β, PDGFRβ)和血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR-2, Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50分别为5.0 μM和9.3 μM。 | ||
| F1500New | Phospho-PDGF Receptor β (Tyr 740) Rabbit mAb | |||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标，包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit，从而抑制肿瘤细胞的快速增殖，增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤功效。 | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂，并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 | ||
| A2684 | Anti-PDGFC / VEGFE | Anti-PDGFC / VEGFE是一种针对PDGF-CC的单克隆抗体。它可用于癌症、纤维化和神经病理学的研究。分子量：145.9KD。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂，在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中，GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 | ||
| E2548 | N-(p-Coumaroyl) Serotonin | N-(p-Coumaroyl) Serotonin (p-coumaroylserotonin)是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用，能够抑制PDGF诱导的PDGF受体磷酸化和肌浆网Ca2+释放。 | ||
| E0050 | Seralutinib (GB002) | Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂，在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 | ||
| E2393 | JNJ-10198409 | JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶（platelet-derived growth factor receptor ，PDGF-RTK）抑制剂，IC50为2 nM，也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物，对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性，IC50分别是4.2和45 nM。 | ||
| F0237New | PDGF Receptor β Rabbit mAb | PDGF Receptor beta/PDGFR-β,PDGF Receptor β,PDGFR beta | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 | ||
| F0804New | Phospho-PDGF Receptor β (Tyr 1009) Rabbit mAb | |||
| F1540New | PDGFR α/β Rabbit mAb | |||
| S7397 | Sorafenib | Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S2475 | Imatinib | Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
|
|
| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1026 | Imatinib Mesylate | Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
|
|
| S7781 | Sunitinib | Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1490 | Ponatinib | Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
|
|
| S1178 | Regorafenib | Regorafenib是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
|
|
| S1005 | Axitinib | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 |
|
|
| S1042 | Sunitinib malate | Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
|
|
| S1010 | Nintedanib | Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
|
|
| S1164 | Lenvatinib | Lenvatinib是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
|
|
| S2730 | Crenolanib | Crenolanib是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。 |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，对Met (c-Met)和KDR作用最强，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron， Flt-1/3/4， Kit (c-Kit)， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
|
|
| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
|
|
| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂，对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 | ||
| S1064 | Masitinib | Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
|
|
| S1207 | Tivozanib | Tivozanib是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1， Flt3， c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 |
|
|
| S8401 | Erdafitinib | Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。 |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂，可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体(PDGFRα)，干细胞因子受体(Kit (c-Kit))，并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||
| S1536 | CP-673451 | CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1470 | Orantinib (SU6668) | Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化，无细胞试验中Ki为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 |
|
|
| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 | ||
| S1363 | Ki8751 | Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。 |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
|
|
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. | ||
| S7667 | SU5402 | SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。 |
|
|
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
|
|
| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 |
|
|
| S8553 | Avapritinib | Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 | ||
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
|
|
| S8757 | Ripretinib | Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂，对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。 | ||
| S2622 | PP121 | PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 |
|
|
| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， RET (c-RET)， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 | ||
| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。 |
|
|
| S2774 | MK-2461 | MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。 | ||
| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂，对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM，2 nM，4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 | ||
| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶，包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R，因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 | ||
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效，是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 | ||
| S8161 | ON123300 | ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂，对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 | ||
| S2895 | Tyrphostin 9 | Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。 | ||
| E4449New | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂，IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化，IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 | ||
| S7688 | Ki20227 | Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂，对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 | ||
| S5272 | Toceranib phosphate | Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively. | ||
| S4018 | Sennoside B | Sennoside B，一种从大黄根茎中分离得到的刺激性泻药，抑制PDGF刺激的细胞增殖。 | ||
| S0763 | Tyrphostin AG1433 | Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)是一种选择性血小板衍生生长因子受体β (platelet-derived growth factor receptor β, PDGFRβ)和血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR-2, Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50分别为5.0 μM和9.3 μM。 | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标，包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit，从而抑制肿瘤细胞的快速增殖，增强抗肿瘤免疫，抑制肿瘤血管生成，达到抗肿瘤功效。 | ||
| S6843 | Vorolanib | Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂，并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50为200 nM)，还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM)，Lyn (对LynB的IC50为510 nM)，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂，在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中，GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 | ||
| E2548 | N-(p-Coumaroyl) Serotonin | N-(p-Coumaroyl) Serotonin (p-coumaroylserotonin)是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用，能够抑制PDGF诱导的PDGF受体磷酸化和肌浆网Ca2+释放。 | ||
| E0050 | Seralutinib (GB002) | Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂，在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 | ||
| E2393 | JNJ-10198409 | JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶（platelet-derived growth factor receptor ，PDGF-RTK）抑制剂，IC50为2 nM，也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物，对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性，IC50分别是4.2和45 nM。 | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) | Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 | ||
| A2378 | Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b) | Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b) 是一种抗血小板衍生生长因子受体 β (anti-PDGFR-beta) 单克隆抗体，具有研究新生血管性年龄相关性黄斑变性的潜力。分子量：145.5 kD。 | ||
| A2379 | Olaratumab (Anti-PDGFRA / CD140a) | Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，针对血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR α)，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：145.5 kD。 | ||
| A2684 | Anti-PDGFC / VEGFE | Anti-PDGFC / VEGFE是一种针对PDGF-CC的单克隆抗体。它可用于癌症、纤维化和神经病理学的研究。分子量：145.9KD。 | ||
| S4736 | Trapidil | Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。 | ||
| E4449New | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂，IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化，IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 | ||
| F1500New | Phospho-PDGF Receptor β (Tyr 740) Rabbit mAb | |||
| F0237New | PDGF Receptor β Rabbit mAb | PDGF Receptor beta/PDGFR-β,PDGF Receptor β,PDGFR beta | ||
| F0804New | Phospho-PDGF Receptor β (Tyr 1009) Rabbit mAb | |||
| F1540New | PDGFR α/β Rabbit mAb |
PDGFR抑制剂选择性比较
Tags: PDGFR inhibition | PDGFR mutation | PDGFR cancer | PDGFR pathway | PDGF receptor signaling | PDGFR activation | PDGFR phosphorylation | PDGF receptor activation | PDGFR alpha mutation | PDGFR beta pathway | PDGFR inhibitor review
