S7397 |
Sorafenib
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Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
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J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
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S2475 |
Imatinib
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Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
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Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Elife, 2024, 12RP92324
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
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S1026 |
Imatinib Mesylate
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Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
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Cell Rep, 2024, 43(3):113811
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JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
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Aging Dis, 2024, 15(1):369-389
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S7781 |
Sunitinib
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Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
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Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
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Cell Rep, 2024, 43(3):113932
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Elife, 2024, 12RP92324
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S1178 |
Regorafenib
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Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit (c-Kit),RET (c-RET)和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
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Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S1005 |
Axitinib
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Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。 |
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Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2
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S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
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Cell Cycle, 2024, 1-13.
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S1010 |
Nintedanib
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Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3353-3371
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Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
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S1164 |
Lenvatinib
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Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):249
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Nat Commun, 2024, 15(1):1754
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S2730 |
Crenolanib
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Crenolanib是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):193.
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):44
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S1111 |
Foretinib
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Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
-
Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
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Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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S1017 |
Cediranib (AZD2171)
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Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 |
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Front Oncol, 2024, 14:1302850
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Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
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Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
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S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
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iScience, 2023, 26(7):107116
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NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1018 |
Dovitinib (TKI-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):20223
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Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
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UFTM, 2023,
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S5077 |
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate
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Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 |
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
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J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1064 |
Masitinib
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Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
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bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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S1207 |
Tivozanib
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Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4758
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Nat Commun, 2024, 15(1):4758
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8401 |
Erdafitinib
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Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
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J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
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Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
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S1003 |
Linifanib (ABT-869)
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Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S7765 |
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate
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Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
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Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
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Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S5240 |
Lenvatinib Mesylate
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Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1754
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J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
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Discov Oncol, 2023, 14(1):26
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S1536 |
CP-673451
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CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Cancer Lett, 2024, 604:217219
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bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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S1470 |
Orantinib (SU6668)
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Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 |
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
-
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S4947 |
Regorafenib Hydrochloride
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Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
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Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
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Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
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J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1363 |
Ki8751
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Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2539
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Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
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Transl Oncol, 2022, 25:101516
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S1244 |
Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
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bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S5234 |
Nintedanib Ethanesulfonate Salt
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Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. |
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Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
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Theranostics, 2022, 12(2):747-766
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EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
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S7667 |
SU5402
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SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
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Regen Ther, 2024, 25:229-237
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Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
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J Vis Exp, 2023, (202).
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S8024 |
Tyrphostin AG 1296
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Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
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Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
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Front Pharmacol, 2021, 12:804327
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Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
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S1032 |
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
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Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 |
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Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
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J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
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Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
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S8553 |
Avapritinib
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Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是Kit (c-Kit)突变(Kit (c-Kit) D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):7204
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Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
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Front Immunol, 2023, 14:1078958
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
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Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
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Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S4736 |
Trapidil
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Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂,可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
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S8757 |
Ripretinib
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Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂,对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。 |
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
-
Nature, 2024, 629(8011):450-457
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S2622 |
PP121
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PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
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Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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S8015 |
Agerafenib (CEP-32496)
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Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 |
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Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
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Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
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Cancer Immunol Res, 2019,
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S2231 |
Telatinib
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Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。 |
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Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
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Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
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Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
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S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
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G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
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Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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S7003 |
AZD2932
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AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3,和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
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Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
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Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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Development, 2016, 143(23):4394-4404
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S0504 |
SU14813
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SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
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S8721 |
PDGFR inhibitor 1
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PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 |
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Elife, 2023, 12e79840
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Elife, 2023, 12e79840
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Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
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S6526 |
SKLB 610
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SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 |
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Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
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Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(7):114446
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J Cell Sci, 2021, jcs.258685
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Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S2895 |
Tyrphostin 9
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Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。 |
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Cell Rep, 2022, 38(10):110475
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E4449New |
AG 825
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AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂,IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化,IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 |
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A2378 |
Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b)
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Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b) 是一种抗血小板衍生生长因子受体 β (anti-PDGFR-beta) 单克隆抗体,具有研究新生血管性年龄相关性黄斑变性的潜力。分子量:145.5 kD。 |
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A2379 |
Olaratumab (Anti-PDGFRA / CD140a)
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Olaratumab (IMC-3G3; LY3012207) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体,针对血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR α),具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 kD。 |
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S7688 |
Ki20227
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Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 |
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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S5272 |
Toceranib phosphate
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Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively. |
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Front Vet Sci, 2024, 11:1392728
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S4018 |
Sennoside B
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Sennoside B,一种从大黄根茎中分离得到的刺激性泻药,抑制PDGF刺激的细胞增殖。
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S0763 |
Tyrphostin AG1433
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Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)是一种选择性血小板衍生生长因子受体β (platelet-derived growth factor receptor β, PDGFRβ)和血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR-2, Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50分别为5.0 μM和9.3 μM。 |
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E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。 |
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S6843 |
Vorolanib
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Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 |
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A2684 |
Anti-PDGFC / VEGFE
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Anti-PDGFC / VEGFE是一种针对PDGF-CC的单克隆抗体。它可用于癌症、纤维化和神经病理学的研究。分子量:145.9KD。 |
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S8780 |
AZD3229
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AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 |
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E2548 |
N-(p-Coumaroyl) Serotonin
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N-(p-Coumaroyl) Serotonin (p-coumaroylserotonin)是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,能够抑制PDGF诱导的PDGF受体磷酸化和肌浆网Ca2+释放。 |
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E0050 |
Seralutinib (GB002)
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Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂,在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 |
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E2393 |
JNJ-10198409
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JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶(platelet-derived growth factor receptor ,PDGF-RTK)抑制剂,IC50为2 nM,也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物,对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性,IC50分别是4.2和45 nM。 |
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F0237New |
PDGF Receptor β Rabbit mAb
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S9973 |
Flumatinib (HH-GV-678)
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Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 |
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F1540New |
PDGFR α/β Rabbit mAb
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S7397 |
Sorafenib
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Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
- J Hematol Oncol, 2024, 17(1):78
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):143
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S2475 |
Imatinib
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Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
- Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Elife, 2024, 12RP92324
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
- Nature, 2024, 629(8013):927-936
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
- J Transl Med, 2024, 22(1):593
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S1026 |
Imatinib Mesylate
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Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
- Cell Rep, 2024, 43(3):113811
- JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
- Aging Dis, 2024, 15(1):369-389
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S7781 |
Sunitinib
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Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
- Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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S1490 |
Ponatinib
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Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425
- Cell Rep, 2024, 43(3):113932
- Elife, 2024, 12RP92324
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S1178 |
Regorafenib
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Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit (c-Kit),RET (c-RET)和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
- Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S1005 |
Axitinib
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Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。 |
- Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2
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S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
- Cell Cycle, 2024, 1-13.
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S1010 |
Nintedanib
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Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3353-3371
- Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
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S1164 |
Lenvatinib
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Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):249
- Nat Commun, 2024, 15(1):1754
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S2730 |
Crenolanib
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Crenolanib是一种有效的,选择性PDGFRα/β抑制剂,在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM,也能有效抑制FLT3,对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit,VEGFR-2,TIE-2,FGFR-2,EGFR,erbB2,和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):193.
- Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):44
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S1111 |
Foretinib
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Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
- Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
- Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468
- Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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S1017 |
Cediranib (AZD2171)
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Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 |
- Front Oncol, 2024, 14:1302850
- Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
- Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
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S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
- iScience, 2023, 26(7):107116
- NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1018 |
Dovitinib (TKI-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):20223
- Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
- UFTM, 2023,
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S5077 |
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate
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Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 |
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
- J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1064 |
Masitinib
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Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
- bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
- Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
- Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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S1207 |
Tivozanib
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Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4758
- Nat Commun, 2024, 15(1):4758
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8401 |
Erdafitinib
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Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
- J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
- Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
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S1003 |
Linifanib (ABT-869)
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Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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S7765 |
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate
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Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
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- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
- Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
- Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S5240 |
Lenvatinib Mesylate
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Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1754
- J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
- Discov Oncol, 2023, 14(1):26
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S1536 |
CP-673451
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CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Cancer Lett, 2024, 604:217219
- bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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S1470 |
Orantinib (SU6668)
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Orantinib (TSU-68, SU6668)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 |
- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S4947 |
Regorafenib Hydrochloride
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Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
- Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
- Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
- J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1363 |
Ki8751
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Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2539
- Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
- Transl Oncol, 2022, 25:101516
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S1244 |
Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
- bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
- Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S5234 |
Nintedanib Ethanesulfonate Salt
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Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively. |
- Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
- Theranostics, 2022, 12(2):747-766
- EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
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S7667 |
SU5402
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SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
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- Regen Ther, 2024, 25:229-237
- Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
- J Vis Exp, 2023, (202).
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S8024 |
Tyrphostin AG 1296
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Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
- Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
- Front Pharmacol, 2021, 12:804327
- Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
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S1032 |
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
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Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 |
- Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
- J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
- Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
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S8553 |
Avapritinib
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Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是Kit (c-Kit)突变(Kit (c-Kit) D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):7204
- Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
- Front Immunol, 2023, 14:1078958
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S1181 |
ENMD-2076
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ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3,IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
- Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
- Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
- J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
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S8757 |
Ripretinib
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Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂,对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。 |
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S2622 |
PP121
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PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
- Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
- PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
- PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
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S8015 |
Agerafenib (CEP-32496)
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Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 |
- Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
- Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
- Cancer Immunol Res, 2019,
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S2231 |
Telatinib
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Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。 |
- Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
- Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
- Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
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S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
- Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
- G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
- Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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S7003 |
AZD2932
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AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3,和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
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- Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
- Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
- Development, 2016, 143(23):4394-4404
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S0504 |
SU14813
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SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
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S8721 |
PDGFR inhibitor 1
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PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 |
- Elife, 2023, 12e79840
- Elife, 2023, 12e79840
- Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
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S6526 |
SKLB 610
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SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。 |
- Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
- Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
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S8161 |
ON123300
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ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(7):114446
- J Cell Sci, 2021, jcs.258685
- Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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S2895 |
Tyrphostin 9
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Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。 |
- Cell Rep, 2022, 38(10):110475
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E4449New |
AG 825
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AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂,IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化,IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。 |
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S7688 |
Ki20227
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Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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S5272 |
Toceranib phosphate
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Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), the phosphate salt of toceranib, is a selective inhibitor of the tyrosine kinase activity of several members of the split kinase RTK family, including Flk-1/KDR, PDGFR, and Kit with Ki values of 6 nM and 5 nM for Flk-1/KDR and PDGFRβ, respectively. |
- Front Vet Sci, 2024, 11:1392728
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S4018 |
Sennoside B
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Sennoside B,一种从大黄根茎中分离得到的刺激性泻药,抑制PDGF刺激的细胞增殖。
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S0763 |
Tyrphostin AG1433
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Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433)是一种选择性血小板衍生生长因子受体β (platelet-derived growth factor receptor β, PDGFRβ)和血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR-2, Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50分别为5.0 μM和9.3 μM。 |
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E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。 |
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S6843 |
Vorolanib
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Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 和 platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。 |
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S8780 |
AZD3229
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AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 |
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E2548 |
N-(p-Coumaroyl) Serotonin
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N-(p-Coumaroyl) Serotonin (p-coumaroylserotonin)是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,能够抑制PDGF诱导的PDGF受体磷酸化和肌浆网Ca2+释放。 |
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E0050 |
Seralutinib (GB002)
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Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂,在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 |
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E2393 |
JNJ-10198409
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JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶(platelet-derived growth factor receptor ,PDGF-RTK)抑制剂,IC50为2 nM,也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物,对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性,IC50分别是4.2和45 nM。 |
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S9973 |
Flumatinib (HH-GV-678)
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Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 |
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