Seralutinib (GB002)
别名: PK10571
Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂，在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。
Seralutinib (GB002) Chemical Structure
CAS: 1619931-27-9
产品质控
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| 相关靶点 | PDGFRα PDGFRβ | 点击展开 |
|---|---|---|
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 PI3K/Akt 抑制剂库 细胞周期化合物库 血管生成相关化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PDGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PDGFR | PDGFRα | PDGFRβ | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sorafenib tosylate | 267 | Raf-1,VEGFR2/Flk1,B-Raf | |||
| Imatinib Mesylate | 247 | c-Kit,v-Abl | |||
| Sunitinib malate | 166 | FLT3,Kit,VEGFR2 | |||
| Ponatinib | 220 | Abl,VEGFR2,FGFR1 | |||
| Axitinib | 184 | VEGFR1/FLT1,VEGFR2/Flk1,VEGFR3 | |||
| Imatinib | 314 | c-Kit,v-Abl | |||
| Nintedanib | 145 | VEGFR2,VEGFR3,LCK | |||
| Pazopanib HCl | 55 | VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Seralutinib (PK10571, GB002) 是一种新型 PDGFR 激酶抑制剂，在酶测定中对 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 8 nM 和 10 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03926793 | Completed | Pulmonary Arterial Hypertension |
GB002 Inc. a wholly owned subsidiary of Gossamer Bio Inc.|Gossamer Bio Inc. |
February 4 2020 | Phase 1 |
| NCT03473236 | Completed | Safety Issues |
GB002 Inc. a wholly owned subsidiary of Gossamer Bio Inc.|Pulmokine Inc.|Worldwide Clinical Trials|Gossamer Bio Inc. |
September 6 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 469.54 | 分子式 | C27H27N5O3 |
| CAS号 | 1619931-27-9 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=C(OC)C=C(C=C1)C2=CN=CC(=N2)NC(C)C3=CC(=CC=C3)NC(=O)C4=CN=CC(=C4)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (200.19 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 94 mg/mL (200.19 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (10.65mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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