Amuvatinib (MP-470)

别名: HPK 56

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

Amuvatinib (MP-470) Chemical Structure

Amuvatinib (MP-470) Chemical Structure

CAS: 850879-09-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1920.13 现货
2mg 985.81 现货
5mg 1705.41 现货
10mg 3017.95 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SF-767 Cytotoxicity assay 1 uM 24 hrs Cytotoxicity against human SF-767 cells assessed as cell death at 1 uM after 24 hrs by MTS assay ChEMBL
SF-767 Cytotoxicity assay 1 uM 24 hrs Cytotoxicity against human SF-767 cells assessed as cell death at 1 uM in presence of 800Gy ionizing radiation after 24 hrs by MTS assay ChEMBL
Caco-2 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=0.02μM ChEMBL
Caco-2 Function assay 48 hrs Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=0.06μM ChEMBL
GIST882 Function assay 4 days Inhibition of c-kit gain of function mutant in human GIST882 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=1.6μM ChEMBL
GIST882 Function assay 96 hrs Inhibition of c-kit gain of function mutant in human GIST882 cells after 96 hrs by Cell-Titer Glo luciferase assay, IC50=1.6μM ChEMBL
MIAPaCa2 Function assay 4 days Inhibition of PDGFRA in human MIAPaCa2 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=2.1μM ChEMBL
PANC1 Function assay 4 days Inhibition of PDGFRA in human PANC1 cells measured after 4 days by sulforhodamine B assay, IC50=3μM ChEMBL
SBcl2 Antitumor assay 5 days Antitumor activity against human SBcl2 cells xenografted in ip dosed athymic nude mouse assessed as reduction in tumor growth administered as qd for 5 days ChEMBL
GIST Function assay Inhibition of AXL in human GIST cells, IC50<1μM 26555154
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
HT-29 Function assay Suppression of ionizing radiation-induced Rad51 expression in human HT-29 cells pretreated with compound followed by ionizing radiation by Western blot analysis ChEMBL
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生物活性

产品描述 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
靶点
c-Met [5] RAD51 [6] c-RET [7] c-Kit (D816H) [1] PDGFRα (V561D) [1] 点击更多
10 nM 40 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V[1] MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。[2] MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。[3] MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞,具有毒性, IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。[4] MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理,抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。[5,6]

激酶实验 c-Kit 和 PDGFRα激酶抑制实验
为了测定对c-Kit 和 PDGFRα的抑制活性,酶与不同浓度 MP-470 温育,然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后, 反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化,测量渗透进酶的放射量。
细胞实验 细胞系 MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882 细胞
浓度 0-30 μM, 溶于DMSO
孵育时间 96 小时
方法

细胞按每孔 2 × 103 到 1 × 104 个细胞接种在含 100 μL 培养基的96孔 Falcon 板上。第 1天,加入 10 μL 连续稀释的 MP-470,一式四份。温育4天后,细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB) 进行标记。多次冲洗,除去多余染料,每孔加入100 μL 50 mM Tris 溶液,溶解染料。然后在酶标仪上在 570 nm处测定每孔的吸光值。通过吸光值,计算与对照组相比的存活百分数。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 24950457
Western blot p-AXL / AXL / p-AKT / AKT / ERK / Rad51 24950457
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。 [2] MP-470(20 mg/kg)和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。[4]

动物实验 Animal Models 携带 HT-29, A549,和SB-CL2细胞的 小鼠(无胸腺裸鼠)移植瘤模型
Dosages 10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服处理)
Administration 口服饲喂或腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01357395 Completed
Small Cell Lung Carcinoma
Astex Pharmaceuticals Inc.
May 2011 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 447.51 分子式

C23H21N5O3S

CAS号 850879-09-3 SDF Download Amuvatinib (MP-470) SDF
Smiles C1CN(CCN1C2=NC=NC3=C2OC4=CC=CC=C43)C(=S)NCC5=CC6=C(C=C5)OCO6
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 32 mg/mL ( (71.5 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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