PDGFR inhibitor 1

PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。

PDGFR inhibitor 1 Chemical Structure

PDGFR inhibitor 1 Chemical Structure

CAS: 1225278-16-9

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PDGFR inhibitor 1相关产品

相关信号通路图

c-Kit抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 c-Kit 其他靶点
Sorafenib tosylate 267 Raf-1,VEGFR2/Flk1,B-Raf
Dasatinib 595 LCK,Abl,Src
Imatinib Mesylate 247 PDGFR,v-Abl
Axitinib 183 VEGFR1/FLT1,VEGFR2/Flk1,VEGFR3
Imatinib 312 PDGFR,v-Abl
Foretinib 93 Met,KDR,Tie-2
Regorafenib 206 RET,Raf-1,VEGFR2
Pazopanib HCl 55 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
Cediranib (AZD2171) 67 VEGFR2/KDR,VEGFR3/FLT4,PDGFRβ
Dovitinib (TKI-258) 51 FLT3,VEGFR3/FLT4,FGFR1
Masitinib 41 Lyn B,PDGFRα,PDGFRβ
Tivozanib 40 VEGFR2,VEGFR3,EphB2
Amuvatinib (MP-470) 20 c-RET,RAD51,c-Met
Motesanib Diphosphate (AMG-706) 12 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR2/Flk1
Lenvatinib 122 RET,VEGFR2/KDR,VEGFR3/FLT4
OSI-930 7 FLT1,KDR,CSF-1R
Ki8751 21 VEGFR2,PDGFRα
Telatinib 5 VEGFR3,VEGFR2,PDGFRα
Pazopanib 79 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
Cabozantinib malate 104 VEGFR2/KDR,c-Met,RET
Tyrphostin AG 1296 14 PDGFR,FGFR (Swiss 3T3)
Agerafenib (CEP-32496) 6 RET,PDGFRβ,LCK
Bezuclastinib 0
Masitinib mesylate 0 FAK,FGFR3,LynB
Chiauranib 0 CSF-1R,VEGFR2,Aurora B
Flumatinib (HH-GV-678) 0 c-Abl,PDGFRβ
Regorafenib Hydrochloride 22 RET,Raf-1,Murine VEGFR2
UNC2025 7 FLT3,Mer,Axl
Ki20227 1 c-Fms,VEGFR2,PDGFRβ
SU14813 2 VEGFR1,PDGFRβ,VEGFR2
CS-2660 (JNJ-38158471) 0 VEGFR2,RET
Ripretinib 9 PDGFR
Lenvatinib Mesylate 31 c-RET,VEGFR2,VEGFR3
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate 49 RET,Raf-1,murine VEGFR2
Avapritinib 14 PDGFRα (D842V)
Sitravatinib (MGCD516) 4 DDR2,EPHA3,Axl
Pexidartinib (PLX3397) 119 CSF-1R,Flt3
Dasatinib Monohydrate 236 Abl ,Src
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate 31 FLT3,VEGFR3/FLT4,FGFR1
AZD2932 3 PDGFRβ,Flt3,VEGFR-2
Sunitinib malate 166 FLT3,IRE1α,PDGFRβ
Vimseltinib 0 CSF-1R
SU5614 3 FLT3,VEGFR-2,RET
ISCK03 2 SCF
AST-487 (NVP-AST487) 3 c-Abl,KDR,RET
AZD3229 0 PDGFRβ,PDGFRα
PDGFR inhibitor 1 2 VEGFR2,c-Fms,PDGFR
Erdafitinib 37 PDGFR,FGFR,CSF-1R
Sunitinib 235 FLT3 ,PDGFRβ ,VEGFR2
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
靶点
c-Fms [1] VEGFR2 [1] Kit [1] PDGFR [1]

化学信息&溶解度

分子量 489.47 分子式

C26H21F2N5O3

CAS号 1225278-16-9 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=NC=CC(=C2)OC3=C(C=C(C(=C3)F)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=CC=C5)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( (198.17 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (18.38 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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