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JNJ-10198409

目录号：E2393 Purity: 98.89%

JNJ-10198409是一种相对选择性、口服活性和ATP竞争性的血小板源性生长因子受体酪氨酸激酶（platelet-derived growth factor receptor ，PDGF-RTK）抑制剂，IC50为2 nM，也是一种双重机制、抗血管生成和抗肿瘤细胞增殖的药物，对PDGFRβ激酶和PDGFRα激酶有良好的抑制活性，IC50分别是4.2和45 nM。

JNJ-10198409 Chemical Structure

CAS: 627518-40-5

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PDGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	PDGFR	PDGFRα	PDGFRβ	其他靶点
Sorafenib tosylate	267			++	Raf-1,VEGFR2/Flk1,B-Raf
Imatinib Mesylate	247	+			c-Kit,v-Abl
Sunitinib malate	166			++++	FLT3,Kit,VEGFR2
Ponatinib	220		++++		Abl,VEGFR2,FGFR1
Axitinib	184		+++	++++	VEGFR1/FLT1,VEGFR2/Flk1,VEGFR3
Imatinib	314	+			c-Kit,v-Abl
Nintedanib	145		++	++	VEGFR2,VEGFR3,LCK
Pazopanib HCl	55	++			VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
Dovitinib (TKI-258)	51			+++	FLT3,c-Kit,VEGFR3/FLT4
Linifanib (ABT-869)	33			++	VEGFR1/FLT1,CSF-1R,VEGFR2/KDR
Crenolanib	98		++++	++++
Masitinib	41		+	+	Kit,Lyn B,Abl1
Tivozanib	40		++	++	VEGFR2,VEGFR3,EphB2
Amuvatinib (MP-470)	20		++		c-Kit (D816H),FLT3 (D835Y)
Motesanib Diphosphate (AMG-706)	12	++			VEGFR1,VEGFR2,VEGFR2/Flk1
Orantinib (SU6668)	20			+++
CP-673451	35		+++	++++
Ki8751	21		++		VEGFR2,c-Kit
Telatinib	5		+++		c-Kit,VEGFR3,VEGFR2
PP121	5	++++			Hck,VEGFR,mTOR
Pazopanib	79	++			VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3
MK-2461	4			+++	c-Met (M1250T),c-Met (Y1235D),c-Met (Y1230H)
Tyrphostin AG 1296	14	+			c-Kit (Swiss 3T3),FGFR (Swiss 3T3)
Tyrphostin 9	1	+			EGFR
Avapritinib	14		++++		c-Kit (D816V)
Sunitinib	238			++++	c-Kit,FLT3 ,VEGFR2
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	31			+++	FLT3,c-Kit,FGFR1
AZD2932	3			+++	Flt3,VEGFR-2,c-Kit
Sennoside B	0	✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

靶点

PDGFRβ ^[2] (in an assay of the PDGF receptor kinase activity)	PDGFRα ^[2] (in an assay of the PDGF receptor kinase activity)
4.2 nM	45 nM

参考文献
[1] D'Andrea MR, et al. Mol Cancer Ther. 2005 Aug;4(8):1198-204. [2] Ho CY, et al. J Med Chem. 2005 Dec 29;48(26):8163-73.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	325.34	分子式	C₁₈H₁₆FN₃O₂
CAS号	627518-40-5	SDF	--
Smiles	COC1=CC2=C(C=C1OC)C3=C(C2)C(=N[NH]3)NC4=CC=CC(=C4)F
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年 -20°C 粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (101.43 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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