Telatinib
别名: BAY 57-9352 中文名称：替拉替尼
Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。
Telatinib Chemical Structure
CAS: 332012-40-5
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3， c-Kit和PDGFRα抑制剂，IC50分别为6 nM/4 nM， 1 nM和15 nM。Phase 2。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Telatinib 比其他两种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib和Sorafenib具有一些理论优势。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比 Vatalanib好。在全细胞实验中，Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化，IC50为19 nM, 抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖，IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。[3] Telatinib作用于Raf激酶通路，表皮生长因子受体家族，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，和Tie-2受体,没有抑制活性。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断 VEGFR信号和肿瘤血管生成，而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外，Telatinib处理，显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度，导致舒张压和收缩压都提高。[1] Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型，包括MDA-MB-231乳腺癌，Colo-205 结肠癌，DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌，以及胰腺癌和前列腺癌，具有有效的抗肿瘤活性，这种作用存在剂量依赖性。[2] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.83 | 分子式 | C20H16ClN5O3 |
| CAS号 | 332012-40-5 | SDF | Download Telatinib SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (200.08 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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