BAW2881 (NVP-BAW2881)
BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
BAW2881 (NVP-BAW2881) Chemical Structure
CAS: 861875-60-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3；在45-72 nM的浓度下，抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成[2]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞 | ||
| 浓度 | 1 nmol/L to 1 mol/L | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中，培养24小时后，将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中，继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组，对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。测定用500 ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后，用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育，在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用，但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中，口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组，实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效（口服和局部施用），但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中，能减少VEGF-A诱导的血管通透性[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | K14/VEGF-A转基因小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.38 | 分子式 | C22H15F3N4O2 |
| CAS号 | 861875-60-7 | SDF | Download BAW2881 (NVP-BAW2881) SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (47.12 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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