SKLB1002
SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.
SKLB1002 Chemical Structure
CAS: 1225451-84-2
产品质控
批次：
纯度：
99.58%
99.58
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生物活性
| 产品描述 | SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM. | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶抑制试验 | |||
| 激酶抑制通过激酶分析法使用放射性测量试验测定。简而言之，SKLB1002存在或不存在下，VGFR2 (5–10 mU)在25微升反应液中培育，反应液包含8 mmol/L 3-(N-吗啉代) 丙磺酸(MOPS), pH 7.0，0.2 mmol/L EDTA，0.33 毫克/毫升髓鞘碱性蛋白，10 mmol/L Mg 醋酸盐，和γ-[33P]ATP。室温下培育40分钟后，停止反应，然后将10微升反应液点样到P30滤垫上，在75 mmol/L磷酸中洗涤3次，在甲醇中洗涤1次，每次进行5分钟，然后进行闪烁计数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVECs，L-02，B16-F10，HepG2，和 SW620 细胞。 | ||
| 浓度 | ~40 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖采用MTT法检测。包括HUVECs，L-02，B16-F10，HepG2，和SW620的各种细胞用指示浓度的SKLB1002处理24小时。Vandetanib 和 sunitinib作为阳性对照。每个测定重复进行3次。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。[1]在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 SW620 或 HepG2 肿瘤的小鼠。 |
| Dosages | ~100毫克/千克，每天 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 320.39 | 分子式 | C13H12N4O2S2 |
| CAS号 | 1225451-84-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (12.48 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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