Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibitor Vatalanib (PTK787) 2HCl 仅限科研使用

Vatalanib (PTK787) 2HCl

别名: ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl 中文名称：瓦他拉尼二盐酸盐

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

CAS: 212141-51-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 647.01 现货
10mg 573.07 现货
50mg 1724.46 现货
100mg 3023.62 现货
200mg 5217.03 现货
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生物活性

产品描述 Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。
特性 Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制剂。
靶点
VEGFR2/KDR [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR1/FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR2/Flk1 [1]
(Cell-free assay)		 PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)		 VEGFR3/FLT4 [1]
(Cell-free assay)		 点击更多
37 nM 77 nM 270 nM 580 nM 660 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。[1] Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。[1] 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。[2]
激酶实验 VEGF受体酪氨酸激酶实验
在96孔板上进行体外激酶实验，使用在杆状病毒体内表达的重组GST融合的激酶，通过谷胱甘肽-琼脂糖凝胶纯化。使用γ-[33P]ATP作为磷酸供体，聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作为受体。重组GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀释。每组GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM钒酸钠, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -33P]ATP 的优化 buffer中，总体积为 30 μL，在有或无 实验底物存在时 ，在室温下温育10分钟。 加入10 μL 250 mM EDTA终止反应。使用96孔过滤系统， 转移一半体积 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。 在 0.5% H3PO4中大规模冲洗膜，然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“鸡尾酒疗法”试剂 ，使用闪烁计数器计数。通过对抑制百分数的线性回归分析，测定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
细胞实验 细胞系 HUVECs
浓度 0 到 10 μM
孵育时间 48 小时
方法 测定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反应,根据BrdUrd摄入情况，进行内皮细胞增殖实验。分汇合培养的HUVECs接种在用1.5%包被的96孔板上，然后在37oC下生长培养基中温育。24小时后, 用含1.5% FCS 和恒定浓度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基础培养基，在有或无PTK787/ZK 222584存在时,更换生长培养基。作为对照, 有些孔里不加生长因子。温育24小时后, 加入BrdUrd标签溶液，细胞再温育24小时，固定处理，阻断处理，然后加入过氧化物酶标记的anti-BrdUrd抗体。使用3,3′5,5′-四甲基联苯胺底物测定结合的抗体，通过分光光度计在450 nm处测量着色的反应产物。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。[1]
动物实验 Animal Models 皮下注射A431上皮癌, Ls174T结肠癌, HT-29 结肠癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌细胞的裸鼠
Dosages 25 mg/kg 到 100 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00348790 Completed
Brain and Central Nervous System Tumors|Sarcoma
Northwestern University|Novartis
 May 2006 Phase 2
NCT00358163 Terminated
Metastatic Non-hematologic Malignancies
Dana-Farber Cancer Institute|Novartis Pharmaceuticals|Beth Israel Deaconess Medical Center|Brigham and Women''s Hospital|Massachusetts General Hospital
 April 26 2006 Phase 1
NCT00263198 Terminated
Breast Neoplasms
Washington University School of Medicine|Novartis
 March 2006 Phase 2
NCT00281125 Terminated
Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma
Nevada Cancer Institute
 January 2006 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 419.73 分子式

C20H15ClN4.2HCl
CAS号 212141-51-0 SDF Download Vatalanib (PTK787) 2HCl SDF
Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 21.25 mg/mL ( (50.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (14.29 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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