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Vatalanib (PTK787) 2HCl

别名: ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl 中文名称：瓦他拉尼二盐酸盐

目录号：S1101 Purity: 99.97%

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

Vatalanib (PTK787) 2HCl Chemical Structure

CAS: 212141-51-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	647.01	现货
10mg	573.07	现货
50mg	1724.46	现货
100mg	3023.62	现货
200mg	5217.03	现货
300mg	6527.43	现货
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VEGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	其他靶点
Sorafenib tosylate	267		++		Raf-1,B-Raf,B-Raf (V599E)
Sunitinib malate	166		+		FLT3,Kit,PDGFRβ
Cabozantinib (XL184)	160		++++		c-Met
Ponatinib	220		++++		Abl,PDGFRα,FGFR1
Axitinib	183	++++	++++	++++	PDGFRβ,Kit,PDGFRα
Foretinib	93	+++	++++	++++	Met,Tie-2,RON
Vandetanib	111		++	+	EGFR
Nintedanib	145	++	+++	+++	LCK,FLT3,FGFR2
Regorafenib	206	+++	+++	+	RET,Raf-1,Kit
Pazopanib HCl	55	+++	++	+	FGFR,PDGFR,c-Kit
Cediranib (AZD2171)	67	+++	++++	++++	c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
PD173074	123		+		FGFR1
Dovitinib (TKI-258)	51	+++	+++	+++	FLT3,c-Kit,FGFR1
Linifanib (ABT-869)	33	++++	++++	+	CSF-1R,FLT3,Kit
Vatalanib (PTK787) 2HCl	52	+	++	+	PDGFRβ,c-Kit,c-Fms
RAF265 (CHIR-265)	23		++		B-Raf
Tivozanib	40	++	+++	++	EphB2,PDGFRα,PDGFRβ
Motesanib Diphosphate (AMG-706)	12	++++	++++	+++	Kit,RET,PDGFR
Lenvatinib	122	++	++++	+++	PDGFRβ,FGFR1,PDGFRα
Brivanib (BMS-540215)	10	+	++		FGFR1
MGCD-265 analog	12	++++	++++	++++	Met,RON,Tie-2
AEE788 (NVP-AEE788)	13	+	+		EGFR,HER2/ErbB2,c-Abl
ENMD-2076	9		+	++	FLT3,RET,Aurora A
OSI-930	7	+++	+++		CSF-1R,LCK,C-Raf
CYC116	10		++		Aurora A,Aurora B,FLT3
Ki8751	21		++++		c-Kit,PDGFRα
Telatinib	5		+++	++++	c-Kit,PDGFRα
Pazopanib	79	+++	++	+	c-Kit,PDGFR,FGFR
KRN 633	6	+	+	+	PDGFRα,c-Kit,BTK
SAR131675	32			++
Apatinib (YN968D1) mesylate	24		++++		RET
BMS-794833	1		++		Met
Cabozantinib malate	104		++++		c-Met
Brivanib Alaninate (BMS-582664)	2	+	++		FGFR1
Golvatinib (E7050)	8		++		c-Met
Semaxanib (SU5416)	20		+
ZM 323881 HCl	19		++++
ZM 306416	13	+			Src,Abl
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid	0		+	++	FLT3,RET,Aurora A
Sitravatinib (MGCD516)	4	+++	+++	++++	DDR2,EPHA3,Axl
BFH772	0		++++
BAW2881 (NVP-BAW2881)	2	+	+++	+	C-Raf-1,B-RAFV599E,c-Abl
SU5402	20		++		FGFR1,PDGFRβ
Sunitinib	235		+		c-Kit,FLT3 ,PDGFRβ
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate	31	+++	+++	+++	FLT3,c-Kit,FGFR1
LY2874455	14		+++		FGFR2,FGFR1,FGFR4
SKLB1002	5		++
AZD2932	3		+++		PDGFRβ,Flt3,c-Kit

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

Vatalanib 2HCl (PTK787, ZK 222584, cpg-79787) 是一种VEGFR2/KDR抑制剂，无细胞试验中IC50为37 nM，对VEGFR1/Flt-1作用稍弱，是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。Phase 3。

特性

Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制剂。

靶点

VEGFR2/KDR ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR2/Flk1 ^[1] (Cell-free assay)	PDGFRβ ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR3/FLT4 ^[1] (Cell-free assay)	点击更多
37 nM	77 nM	270 nM	580 nM	660 nM	点击更多

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶，作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。^[1] Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化，作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs，具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果，IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移，这种作用存在剂量依赖性，且没有毒性，或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。^[1] 最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长，且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。^[2]
激酶实验	VEGF受体酪氨酸激酶实验
激酶实验	在96孔板上进行体外激酶实验，使用在杆状病毒体内表达的重组GST融合的激酶，通过谷胱甘肽-琼脂糖凝胶纯化。使用γ-[³³P]ATP作为磷酸供体，聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作为受体。重组GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀释。每组GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM钒酸钠, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -³³P]ATP 的优化 buffer中，总体积为 30 μL，在有或无实验底物存在时，在室温下温育10分钟。加入10 μL 250 mM EDTA终止反应。使用96孔过滤系统，转移一半体积 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。在 0.5% H₃PO₄中大规模冲洗膜，然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“鸡尾酒疗法”试剂，使用闪烁计数器计数。通过对抑制百分数的线性回归分析，测定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。
细胞实验	细胞系	HUVECs
	浓度	0 到 10 μM
	孵育时间	48 小时
	方法	测定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反应,根据BrdUrd摄入情况，进行内皮细胞增殖实验。分汇合培养的HUVECs接种在用1.5%包被的96孔板上，然后在37^oC下生长培养基中温育。24小时后, 用含1.5% FCS 和恒定浓度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基础培养基，在有或无PTK787/ZK 222584存在时,更换生长培养基。作为对照, 有些孔里不加生长因子。温育24小时后, 加入BrdUrd标签溶液，细胞再温育24小时，固定处理，阻断处理，然后加入过氧化物酶标记的anti-BrdUrd抗体。使用3,3′5,5′-四甲基联苯胺底物测定结合的抗体，通过分光光度计在450 nm处测量着色的反应产物。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型，每天一次，抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠，也抑制一些人类癌细胞生长和移位，且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。^[1]
动物实验	Animal Models	皮下注射A431上皮癌, Ls174T结肠癌, HT-29 结肠癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌细胞的裸鼠
	Dosages	25 mg/kg 到 100 mg/kg
	Administration	口服处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00348790	Completed	Brain and Central Nervous System Tumors\|Sarcoma	Northwestern University\|Novartis	May 2006	Phase 2
NCT00358163	Terminated	Metastatic Non-hematologic Malignancies	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis Pharmaceuticals\|Beth Israel Deaconess Medical Center\|Brigham and Women''s Hospital\|Massachusetts General Hospital	April 26 2006	Phase 1
NCT00263198	Terminated	Breast Neoplasms	Washington University School of Medicine\|Novartis	March 2006	Phase 2
NCT00281125	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma	Nevada Cancer Institute	January 2006	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] Wood JM, et al. Cancer Res. 2000, 60(8), 2178-2189. [2] Murakami M, et al. Ann Surg Oncol. 2011, 18(2), 589-596.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	419.73	分子式	C₂₀H₁₅ClN₄.2HCl
CAS号	212141-51-0	SDF	Download Vatalanib (PTK787) 2HCl SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 21.25 mg/mL ( (50.62 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (14.29 mM)

DMSO : 85 mg/mL ( (202.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 10 mg/mL (23.82 mM)

Ethanol : 6 mg/mL (14.29 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):