Motesanib (AMG-706)

中文名称:莫特塞尼

Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。

Motesanib (AMG-706) Chemical Structure

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CAS: 453562-69-1

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生物活性

产品描述 Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM。
靶点
VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
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2 nM 3 nM 6 nM 8 nM 8 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01349088 Withdrawn
Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Stage IV Breast Cancer
Sidney Kimmel Cancer Center at Thomas Jefferson University|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Amgen|Thomas Jefferson University
December 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01386866 Completed
Advanced Solid Tumors
Amgen
May 2009 Phase 1
NCT00448786 Completed
Solid Tumors
Amgen
February 2007 Phase 1
NCT00322400 Completed
Locally Recurrent and Metastatic Breast Cancer
Amgen
March 2006 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 373.45 分子式

C22H23N5O

CAS号 453562-69-1 SDF --
Smiles CC1(CNC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 18.2 mg/mL ( (48.73 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (21.42 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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