KRN 633

KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。

KRN 633 Chemical Structure

KRN 633 Chemical Structure

CAS: 286370-15-8

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生物活性

产品描述 KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM,微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit,对细胞中FGFR-1, EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
靶点
VEGFR3 [1] VEGFR2 [1] VEGFR1 [1] PDGFRα [1] c-Kit [1] 点击更多
125 nM 160 nM 170 nM 965 nM 4330 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物, 强抑制VEGFR-1, VEGFR-2 和VEGFR-3,IC50分别为170 nM,160 nM和125 nM,对非受体酪氨酸激酶, 如PDGF受体(PDGFR)-α和-β,c-Kit, 乳腺肿瘤激酶,及内膜内皮细胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明显, IC50分别为965, 9,850, 4,330, 9,200, 和 9,900 nM。KRN 633 作用于HUVECs,有效抑制配体VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,IC50为1.16 nM。KRN 633作用于内皮细胞,抑制VEGF依赖的,但是非bFGF依赖的MAP 激酶磷酸化,作用于ERK1 和 ERK2,IC50 分别为3.51 nM和 6.08 nM。KRN 633 抑制VEGF驱动的 HUVECs 增殖,IC50为14.9 nM, 3 μM KRN633只稍微阻断 FGF驱动的增殖。[1] KRN 633通过抑制Akt和ERK磷酸化信号通路而抑制低氧诱导的HIF-1α转录激活,这种作用存在浓度依赖性,IC50 为3.79 μM。[2]
激酶实验 无细胞激酶实验
进行无细胞激酶实验获得作用于多种重组VEGF受体的IC50 值。实验所用KRN633为0.3 nM到10 μM,实验使用1 μM ATP,所用实验重复做四次。
细胞实验 细胞系 A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap 和PC-3细胞系
浓度 溶于DMSO, 终浓度为0.01到10 μM
孵育时间 96小时
方法 癌细胞接种在含10% FBS和抗生素的培养基中, 接种密度以实验期间能正常生长为准。细胞培养24小时,然后加入KRN633(0.01到 10 μM),对照组为0.1% DMSO ,然后再培养96小时。使用WST-1试剂测定细胞活力。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 虽然KRN633在体外对多种癌细胞没有毒性,但是在体内,KRN633具有较强抗癌活性,因为其在肿瘤血管形成和血管渗透性方面的抑制效果。KRN633按100 mg/kg剂量每天处理A549,LC-6-LCK,HT29,Ls174T,LNCap和Du145细胞, 明显抑制肿瘤生长,按100 mg/kg 剂量每天处理两次HT29肿瘤,肿瘤生长抑制率达~90%。[1] KRN 633 按300 mg/kg剂量口服给药妊娠中期小鼠,降低供应到胎儿组织的血量,因为胎盘和胎儿器官中血管形成减少,因此,提高诱导胎儿宫内生长限制(IUGR)的风险。[3]
动物实验 Animal Models 携带A549,Ls174T,HT29,DU145,LNCap,PC-3细胞的BALB/cA,Jcl-nu无胸腺小鼠,携带LC-6-JCK细胞的F344/N,Jcl-rnu无胸腺大鼠
Dosages 20-100 mg/kg
Administration 饲喂处理,每天一次

化学信息&溶解度

分子量 416.86 分子式

C20H21ClN4O4

CAS号 286370-15-8 SDF Download KRN 633 SDF
Smiles CCCNC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)OC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 9 mg/mL ( (21.58 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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