ZM 323881 HCl

ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。

ZM 323881 HCl Chemical Structure

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CAS: 193000-39-4

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生物活性

产品描述 ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。
靶点
VEGFR2 [1]
<2 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 诱导的HUVEC细胞增殖,IC50分别为8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注肠系膜微血管,废除VEGF-A介导的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺,抑制VEGF-R2频带强度增加。[1]ZM323881(1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞(HAECs),抑制VEGF引起的细胞外调节激酶,p38,Akt,和内皮型一氧化氮合成酶(eNOS)的激活,但不抑制VEGFR-1特异性配体,胎盘生长因子(PIGF)引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞(HAECs),干扰VEGF诱导的膜延伸,细胞迁移和管形成。ZM323881(1 μM)逆转VEGF刺激的CrkII及其Src同源区2(SH2)结合蛋白p130Cas的磷酸化,这在调节内皮细胞迁移方面起到了关键作用。[2]ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞,完全抑制VEGF诱导的VEGF启动子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞,抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累积。[3]ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)30分钟,抑制VEGF诱导的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)抑制响应VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。[4]ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神经干细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性。ZM323881(< 1 μM)抑制神经干细胞增殖,这种作用存在剂量依赖,即使在没有外源性VEGF添加时。[5]

化学信息&溶解度

分子量 411.86 分子式

C22H18FN3O2.HCl

CAS号 193000-39-4 SDF Download ZM 323881 HCl SDF
Smiles CC1=CC(=C(C=C1O)NC2=NC=NC3=C2C=CC(=C3)OCC4=CC=CC=C4)F.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (24.28 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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