Fruquintinib
别名: HMPL-013 中文名称：
Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases.
Fruquintinib Chemical Structure
CAS: 1194506-26-7
产品质控
批次：
纯度：
99.96%
99.96
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生物活性
| 产品描述 | Fruquintinib is a small molecule inhibitor with strong potency and high selectivity against VEGFR family. It inhibits VEGFR 1, 2, 3, with IC50 values of 33 nM, 35 nM and 0.5 nM, respectively and shows only weak inhibition of RET, FGFR-1 and c-kit kinases. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04577963 | Active not recruiting | Triple Negative Breast Cancer|Endometrial Cancer|Solid Tumor Unspecified Adult|Colorectal Cancer |
Hutchison Medipharma Limited|BeiGene|Hutchmed |
August 9 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04716634 | Completed | Advanced Solid Tumors |
BeiGene|Hutchison Medipharma Limited |
April 19 2021 | Phase 2 |
| NCT04557397 | Completed | Drug Drug Interaction |
Hutchison Medipharma Limited|Covance|Hutchmed |
September 2 2020 | Phase 1 |
| NCT04322539 | Active not recruiting | Metastatic Colorectal Cancer|Metastatic Colon Cancer |
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed |
August 12 2020 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 393.39 | 分子式 | C21H19N3O5 |
| CAS号 | 1194506-26-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC)C(=O)NC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (15.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : ˂1 mg/mL Ethanol : ˂1 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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