Nintedanib Ethanesulfonate Salt

别名: Intedanib, BIBF 1120 中文名称:尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.

Nintedanib Ethanesulfonate Salt Chemical Structure

Nintedanib Ethanesulfonate Salt Chemical Structure

CAS: 656247-18-6

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Nintedanib Ethanesulfonate Salt相关产品

相关信号通路图

VEGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 其他靶点
Sorafenib tosylate 267 Raf-1,B-Raf,B-Raf (V599E)
Sunitinib malate 166 FLT3,Kit,PDGFRβ
Cabozantinib (XL184) 161 c-Met
Ponatinib 220 Abl,PDGFRα,FGFR1
Axitinib 184 PDGFRβ,Kit,PDGFRα
Foretinib 93 Met,Tie-2,RON
Vandetanib 111 EGFR
Nintedanib 145 LCK,FLT3,FGFR2
Regorafenib 207 RET,Raf-1,Kit
Pazopanib HCl 55 FGFR,PDGFR,c-Kit
Cediranib (AZD2171) 67 c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
PD173074 123 FGFR1
Dovitinib (TKI-258) 51 FLT3,c-Kit,FGFR1
Linifanib (ABT-869) 33 CSF-1R,FLT3,Kit
Vatalanib (PTK787) 2HCl 52 PDGFRβ,c-Kit,c-Fms
RAF265 (CHIR-265) 23 B-Raf
Tivozanib 40 EphB2,PDGFRα,PDGFRβ
Motesanib Diphosphate (AMG-706) 12 Kit,RET,PDGFR
Lenvatinib 123 PDGFRβ,FGFR1,PDGFRα
Brivanib (BMS-540215) 10 FGFR1
MGCD-265 analog 12 Met,RON,Tie-2
AEE788 (NVP-AEE788) 13 EGFR,HER2/ErbB2,c-Abl
ENMD-2076 9 FLT3,RET,Aurora A
OSI-930 7 CSF-1R,LCK,C-Raf
CYC116 10 Aurora A,Aurora B,FLT3
Ki8751 21 c-Kit,PDGFRα
Telatinib 5 c-Kit,PDGFRα
Pazopanib 79 c-Kit,PDGFR,FGFR
KRN 633 6 PDGFRα,c-Kit,BTK
SAR131675 32
Apatinib (YN968D1) mesylate 24 RET
BMS-794833 1 Met
Cabozantinib malate 104 c-Met
Brivanib Alaninate (BMS-582664) 2 FGFR1
Golvatinib (E7050) 8 c-Met
Semaxanib (SU5416) 20
ZM 323881 HCl 19
ZM 306416 13 Src,Abl
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 0 FLT3,RET,Aurora A
Sitravatinib (MGCD516) 4 DDR2,EPHA3,Axl
BFH772 0
BAW2881 (NVP-BAW2881) 2 C-Raf-1,B-RAFV599E,c-Abl
SU5402 21 FGFR1,PDGFRβ
Sunitinib 238 c-Kit,FLT3 ,PDGFRβ
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate 31 FLT3,c-Kit,FGFR1
LY2874455 14 FGFR2,FGFR1,FGFR4
SKLB1002 5
AZD2932 3 PDGFRβ,Flt3,c-Kit
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRα [1]
(Cell-free assay)
点击更多
13 nM 13 nM 34 nM 37 nM 59 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06200714 Recruiting
Idiopathic Pulmonary Fibrosis|Diarrhoea
Boehringer Ingelheim
April 30 2024 --
NCT05676112 Withdrawn
Pulmonary Fibrosis
Boehringer Ingelheim|China-Japan Friendship Hospital
December 29 2023 --
NCT06070610 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
November 8 2023 Phase 1
NCT05755308 Not yet recruiting
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS
October 2023 Not Applicable
NCT06071013 Not yet recruiting
Non-small Cell Lung Cancer|EGFR Gene Mutation|EGFR-TKI Resistant Mutation
China Medical University Hospital
September 28 2023 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 649.76 分子式

C31H33N5O4.C2H6O3S

CAS号 656247-18-6 SDF --
Smiles CCS(=O)(=O)O.CN1CCN(CC1)CC(=O)N(C)C2=CC=C(C=C2)N=C(C3=CC=CC=C3)C4=C(NC5=C4C=CC(=C5)C(=O)OC)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (153.9 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 10 mg/mL (15.39 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated;

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
澄清溶液
saline
10.000mg/ml (15.39mM) 以 1 mL 工作液为例,取 10 mg该产品加到1ml生理盐水(0.9% NaCL溶液)中,混合均匀使其澄清,请现配现用!
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (7.70mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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