Vorolanib

别名: X-82,CM082

Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。

Vorolanib Chemical Structure

Vorolanib Chemical Structure

CAS: 1013920-15-4

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批次: S684301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false 纯度: 99.83%
99.83

Vorolanib相关产品

相关信号通路图

VEGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 其他靶点
Sorafenib tosylate 267 Raf-1,B-Raf,B-Raf (V599E)
Sunitinib malate 166 FLT3,Kit,PDGFRβ
Cabozantinib (XL184) 160 c-Met
Ponatinib 216 Abl,PDGFRα,FGFR1
Axitinib 181 PDGFRβ,Kit,PDGFRα
Foretinib 93 Met,Tie-2,RON
Vandetanib 109 EGFR
Nintedanib 144 LCK,FLT3,FGFR2
Regorafenib 205 RET,Raf-1,Kit
Pazopanib HCl 55 FGFR,PDGFR,c-Kit
Cediranib (AZD2171) 67 c-Kit,PDGFRβ,FGFR1
PD173074 122 FGFR1
Dovitinib (TKI-258) 51 FLT3,c-Kit,FGFR1
Linifanib (ABT-869) 33 CSF-1R,FLT3,Kit
Vatalanib (PTK787) 2HCl 52 PDGFRβ,c-Kit,c-Fms
RAF265 (CHIR-265) 23 B-Raf
Tivozanib 39 EphB2,PDGFRα,PDGFRβ
Motesanib Diphosphate (AMG-706) 12 Kit,RET,PDGFR
Lenvatinib 121 PDGFRβ,FGFR1,PDGFRα
Brivanib (BMS-540215) 10 FGFR1
MGCD-265 analog 12 Met,RON,Tie-2
AEE788 (NVP-AEE788) 13 EGFR,HER2/ErbB2,c-Abl
ENMD-2076 9 FLT3,RET,Aurora A
OSI-930 7 CSF-1R,LCK,C-Raf
CYC116 10 Aurora A,Aurora B,FLT3
Ki8751 20 c-Kit,PDGFRα
Telatinib 5 c-Kit,PDGFRα
Pazopanib 79 c-Kit,PDGFR,FGFR
KRN 633 6 PDGFRα,c-Kit,BTK
SAR131675 31
Apatinib (YN968D1) mesylate 24 RET
BMS-794833 1 Met
Cabozantinib malate 104 c-Met
Brivanib Alaninate (BMS-582664) 2 FGFR1
Golvatinib (E7050) 8 c-Met
Semaxanib (SU5416) 19
ZM 323881 HCl 18
ZM 306416 13 Src,Abl
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 0 FLT3,RET,Aurora A
Sitravatinib (MGCD516) 4 DDR2,EPHA3,Axl
BFH772 0
BAW2881 (NVP-BAW2881) 2 C-Raf-1,B-RAFV599E,c-Abl
SU5402 18 FGFR1,PDGFRβ
Sunitinib 235 c-Kit,FLT3 ,PDGFRβ
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate 31 FLT3,c-Kit,FGFR1
LY2874455 14 FGFR2,FGFR1,FGFR4
SKLB1002 4
AZD2932 3 PDGFRβ,Flt3,c-Kit
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Vorolanib (X-82,CM082)是一种口服的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) 的多激酶双重抑制剂,并具有抗血管生成和抗肿瘤的活性。
靶点
VEGFR [1] PDGFR [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04126668 Completed
Advanced Malignant Solid Tumors
AnewPharma
December 19 2019 Phase 1
NCT03511222 Terminated
Solid Tumor|Hepatocellular Carcinoma|Gastric Cancer|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma
Washington University School of Medicine|Xcovery Holdings Inc.
September 11 2018 Phase 1
NCT02577458 Unknown status
Renal Cell Carcinoma Recurrent
AnewPharma|Peking University Cancer Hospital & Institute
September 2015 Phase 1
NCT02452385 Suspended
Age-Related Macular Degeneration
AnewPharma|West China Hospital
March 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 439.4 分子式

C23H26FN5O3

CAS号 1013920-15-4 SDF --
Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)NC2CCN(C2)C(=O)N(C)C)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (202.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.37 mM)

Water : ˂1 mg/mL

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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