Sulfatinib

别名: HMPL-012, Surufatinib 中文名称:索凡替尼

Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。

Sulfatinib Chemical Structure

Sulfatinib Chemical Structure

CAS: 1308672-74-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 958.23 现货
5mg 1947.8 现货
25mg 5745.93 现货
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生物活性

产品描述 Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
靶点
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR1 [1]
(Cell-free assay)
CSF1R [1]
(Cell-free assay)
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 4 nM 15 nM 24 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03627520 Completed
Healthy
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed
April 2 2018 Early Phase 1
NCT03483259 Completed
Relative Bioavailability
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed
April 2 2018 Phase 1
NCT02320409 Completed
Healthy
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed
December 2014 Phase 1
NCT02133157 Completed
Tumor
Hutchison Medipharma Limited|Hutchmed
April 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 480.58 分子式

C24H28N6O3S

CAS号 1308672-74-3 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2)OC3=NC(=NC=C3)NC4=CC=CC(=C4)CS(=O)(=O)NCCN(C)C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (199.75 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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