Roblitinib (FGF401)
FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
Roblitinib (FGF401) Chemical Structure
CAS: 1708971-55-4
产品质控
批次：
纯度：
99.52%
99.52
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生物活性
| 产品描述 | FGF401是FGFR4选择性抑制剂，IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合，对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | FGF401与FGFR4激酶区域以可逆共价结合方式结合，抑制FGFR4，IC50为1.9 nM。FGFR4是NVP-FGF401的唯一的靶点，它对FGFR4的选择性是对其他多种激酶的1000倍以上[1]。 FGF401抑制表达FG19、FGFR4和βklotho的肝癌细胞及胃癌细胞的生长[2]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内异种移植瘤动物模型中，NVP-FGF401的药代动力学/药效学关系与受到有效抑制的肿瘤中p/tFGFR4（磷酸化FGFR4与总FGFR4之比）水平相一致，依赖于给药剂量[1]。 NVP-FGF401具有良好的口服药代动力学特性，在表达FGF19, FGFR4和KLB的异种移植肝癌的小鼠模型和PDX模型中发挥显著的抗肿瘤活性[3]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02325739 | Completed | Hepatocellular Carcinoma (HCC)|Solid Malignancies |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 29 2014 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 506.56 | 分子式 | C25H30N8O4 |
| CAS号 | 1708971-55-4 | SDF | -- |
| Smiles | CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (11.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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