IU1
IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。
IU1 Chemical Structure
CAS: 314245-33-5
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
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| 相关靶点 | USP/UBP UCH | 点击展开 |
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T | Function assay | 30 uM | 2 hrs | Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis | 30528168 |
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生物活性
| 产品描述 | IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通过抑制其对接到蛋白酶体上，而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆转。IU1抑制USP14诱导的链修饰，且降低Ub-CCNB类型的电泳迁移率。在有USP14存在时，IU1增强蛋白酶体的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性机制研究中，IU1促进tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和胶质纤维酸性蛋白（GFAP）。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 高通量筛选 | |||
| 使用ICCB-Longwood 筛选设施进行筛选。使用Wellmate实验板分配器将10 μL重组USP14蛋白按一式两份分配到384孔低体积板的各孔中。使用Seiko pin转移自动系统将33.3 nL化合物从库中转移到孔中，然后预温育约30分钟。实验中每块板的最后两列用于阳性和阴性对照。使用Wellmate分配器将10 μL VS-蛋白酶 加 Ub-AMC混合物加到各孔中，启动酶反应。样品再温育45分钟。使用Envision酶标仪在Ex355/Em460测量Ub-AMC水解。USP14, VS-蛋白酶和 Ub-AMC 的终浓度分别为 15 nM, 1 nM 和 0.8 μM。实验化合物的终浓度约为17 μM。酶和底物在Ub-AMC实验缓冲液（50 mM Tris-HCl(pH 7.5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 和 1 mg/Ml 卵清蛋白）中制备。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MEF细胞 | ||
| 浓度 | ~1.5 mM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | MTT法 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 300.37 | 分子式 | C18H21FN2O |
| CAS号 | 314245-33-5 | SDF | Download IU1 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL (199.75 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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