VLX1570
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
VLX1570 Chemical Structure
CAS: 1431280-51-1
客户使用Selleck的VLX1570发表文献6篇
产品质控
VLX1570相关产品
| 相关靶点 | USP/UBP UCH | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关产品 | PR-619 P5091 P22077 IU1 b-AP15 ML323 LDN-57444 EOAI3402143 PLpro inhibitor USP25/28 inhibitor AZ1 TCID ML364 SJB2-043 GSK2643943A | 点击展开 |
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 高选择性抑制剂库 | 点击展开 |
相关信号通路图
DUB抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | DUB | USP/UBP | UCH | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|
| BAY 11-7082 | 378 | E2-conjugating enzymes,IκBα phosphorylation | |||
| PR-619 | 62 | JOSD2,SENP6 core,DEN1 | |||
| P5091 | 55 | ||||
| TCID | 2 | ||||
| LDN-57444 | 12 | ||||
| IU1 | 23 | ||||
| P22077 | 22 | ||||
| NSC 632839 | 0 | SENP2 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | OPM-2 MM细胞 | ||
| 浓度 | 0.5 μM | |||
| 孵育时间 | 3 h | |||
| 方法 | 将OPM-2 MM细胞暴露于0.5 μM VLX1570中，处理3小时。然后收集细胞裂解物，用1 μM Ub-VS进行标记，通过SDS电泳、免疫印迹实验，检测USP14和UCHL5。 |
|||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Female SCID mice |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372240 | Terminated | Multiple Myeloma |
Vivolux AB|Theradex |
April 8 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 469.39 | 分子式 | C23H17F2N3O6 |
| CAS号 | 1431280-51-1 | SDF | Download VLX1570 SDF |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
5mg/ml (10.65mM) | 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
1.150mg/ml (2.45mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL23mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | |||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
0.770mg/ml (1.64mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 15.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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