VLX1570
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
VLX1570 Chemical Structure
CAS: 1431280-51-1
产品质控
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| 相关靶点 | USP/UBP UCH | 点击展开 |
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | OPM-2 MM细胞 | ||
| 浓度 | 0.5 μM | |||
| 孵育时间 | 3 h | |||
| 方法 | 将OPM-2 MM细胞暴露于0.5 μM VLX1570中，处理3小时。然后收集细胞裂解物，用1 μM Ub-VS进行标记，通过SDS电泳、免疫印迹实验，检测USP14和UCHL5。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Female SCID mice |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02372240 | Terminated | Multiple Myeloma |
Vivolux AB|Theradex |
April 8 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 469.39 | 分子式 | C23H17F2N3O6 |
| CAS号 | 1431280-51-1 | SDF | Download VLX1570 SDF |
| Smiles | C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (198.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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