Rucaparib phosphate
别名: AG-014699 phosphate, PF-01367338 phosphate 中文名称：瑞卡帕布磷酸盐
Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
Rucaparib phosphate Chemical Structure
CAS: 459868-92-9
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PARP抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PARP | PARP1 | PARP2 | PARP3 | Tankyrase-1 | Tankyrase-2 | PARP14 | PARP7 | TNKS1 | TNKS2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Olaparib (AZD2281) | 1187 | |||||||||||
| Veliparib (ABT-888) | 241 | |||||||||||
| XAV-939 | 391 | |||||||||||
| Rucaparib phosphate | 131 | |||||||||||
| Talazoparib (BMN 673) | 247 | |||||||||||
| AG-14361 | 35 | |||||||||||
| A-966492 | 9 | |||||||||||
| PJ34 HCl | 44 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Growth Inhibition Assay | 400 nM | 24 h | increases cellular radiosensitivity | 24411611 |
| H460 | Growth Inhibition Assay | 400 nM | 24 h | increases cellular radiosensitivity | 24411611 |
| MDA-MB-231 | Growth Inhibition Assay | 10/20/40 μM | 24 h | blocks cell cycle progression in G2/M phase | 24420152 |
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生物活性
| 产品描述 | Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。[1] AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。[2]1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| 不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞，与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | D425Med, D283Med和D384Med细胞 | ||
| 浓度 | 0.4 μM | |||
| 孵育时间 | 3或5天 | |||
| 方法 | 髓母细胞瘤细胞系包含D425Med, D283Med，和D384Med细胞，分别按1×103, 3×103，和3×103密度接种在96孔板上。接种24小时(D384Med细胞)或48小时(D283Med和D425Med细胞)后，细胞用不同浓度temozolomide处理。培养3天(D425Med和D384Med细胞)或5天(D283Med细胞)后，通过XTT细胞增殖检测试剂盒检测细胞活力。用DMSO处理的对照组和0.4μ AG-014699处理的实验组的百分比表示细胞生长。计算temozolomide单独使用或者和AG-014699联用时的GI50值。Temozolomide单独使用时的GI50值和与AG-014699联用时的GI50值之比就是趋化因子50（PF50）值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | PAR BRCA1 |
|
27960087 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31119062 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin PAR γH2AX 53BP1 |
|
30589644 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。[3]活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带D283Med移植瘤的CD-1裸鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射，每天1次或4次 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04539327 | Completed | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer |
Grupo Español de Investigación en Cáncer de Ovario|Clovis Oncology Inc. |
July 29 2020 | -- |
| NCT04209595 | Active not recruiting | Small Cell Lung Cancer|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
April 8 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04179396 | Completed | Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer |
pharmaand GmbH |
December 5 2019 | Phase 1 |
| NCT03824704 | Terminated | Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Carcinoma|High Grade Serous Carcinoma|Endometrioid Adenocarcinoma |
pharmaand GmbH|Bristol-Myers Squibb|Foundation Medicine |
August 23 2019 | Phase 2 |
| NCT03840200 | Completed | Breast Cancer|Prostate Cancer|Ovarian Cancer |
Hoffmann-La Roche |
June 12 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 421.36 | 分子式 | C19H18FN3O.H3PO4 |
| CAS号 | 459868-92-9 | SDF | Download Rucaparib phosphate SDF |
| Smiles | CNCC1=CC=C(C=C1)C2=C3CCNC(=O)C4=C3C(=CC(=C4)F)N2.OP(=O)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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