NMS-P118
NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）
NMS-P118 Chemical Structure
CAS: 1262417-51-5
产品质控
NMS-P118相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HeLa cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of PARP1 in human HeLa cells assessed as reduction of H2O2-induced PAR formation preincubated for 30 mins followed by H2O2 addition measured after 15 mins by immunocytochemical analysis, IC50=0.04 μM | 26222319 | |
| MDA-MB-436 cells | Cytotoxicity assay | 10 to 14 days | Cytotoxicity against BRCA1-deficient human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of colony formation after 10 to 14 days by crystal violet staining, IC50=0.14 μM | 26222319 | |
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM） | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NMS-P118是一种有效的PARP-1抑制剂(Kd=0.009 μM)，对PARP-1的选择性比对PARP-2高150倍（PARP-2, Kd=1.39 μM）。NMS-P118具有高的溶解度和渗透性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 30 mins | |||
| 方法 | 将细胞以6000个细胞/孔的密度接种于96孔板，培养于含10% FCS的MEM培养基中，37℃培养24小时。加入所需检测化合物，处理30分钟。通过0.1 mM过氧化氢处理15分钟，诱导DNA损伤。化合物储存液用DMSO配制，DMSO的浓度为0.002% (v/v)，将化合物溶解在培养基中进行稀释。设置复孔实验。孔板进行干燥并用预冷甲醇-丙酮（70:30）在室温下固定15分钟。倒去固定液，将样品置于空气中干燥5分钟、溶于PBS。将样品溶于含5% (w/v) FBS 0.05% Tween 20的PBS溶液中，孵育30分钟，封闭非特异性结合位点。然后用含anti-PAR鼠单抗（1:200）的PBS室温孵育1小时，PBS洗涤3次后，用含 2 μg/mL Cy2-conjugated羊抗鼠二抗和1 μg/mL DAPI的PBS (w/v) 5% FBS 0.05% Tween 20孵育。孵育完后，PBS洗涤三次，检测胞内PAR免疫活性。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NMS-P118新陈代谢稳定，在8种细胞色素P450家族成员中，对其中两种具有适当的抑制作用(CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在体内具有比较低的清除率和完全彻底的口服生物利用度。通过向大鼠静脉注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118，检测其药代动力学特征，和在小鼠中类似，其口服生物利用度>65%，与给药浓度呈线性相关关系。在给药后1、2、6小时后检测，NMS-P118显著的降低了肿瘤中PAR水平，而24小时后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和药代动力学特征，在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。对具有BRCA-1突变的MDA-MB-436带瘤模型和具有BRCA-2缺陷的带瘤模型中，单独给药或与Temozolomide结合给药都具有高的效力[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Balb, Nu/Nu小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 395.42 | 分子式 | C20H24F3N3O2 |
| CAS号 | 1262417-51-5 | SDF | Download NMS-P118 SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1N2CCC(CC2)N3CC4=C(C3=O)C(=CC(=C4)F)C(=O)N)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (25.28 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy NMS-P118 | NMS-P118 supplier | purchase NMS-P118 | NMS-P118 cost | NMS-P118 manufacturer | order NMS-P118 | NMS-P118 distributor
