Veliparib (ABT-888)
别名: NSC 737664 中文名称：维利帕尼
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
Veliparib (ABT-888) Chemical Structure
CAS: 912444-00-9
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PARP抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | PARP | PARP1 | PARP2 | PARP3 | Tankyrase-1 | Tankyrase-2 | PARP14 | PARP7 | TNKS1 | TNKS2 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Olaparib (AZD2281) | 1205 | |||||||||||
| Veliparib (ABT-888) | 243 | |||||||||||
| XAV-939 | 396 | |||||||||||
| Rucaparib phosphate | 131 | |||||||||||
| Talazoparib (BMN 673) | 252 | |||||||||||
| AG-14361 | 36 | |||||||||||
| A-966492 | 9 | |||||||||||
| PJ34 HCl | 44 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Orthogonal 3D viability screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| PC-3 | Growth Inhibition Assay | 10 μM | Induces a significant inhibition in colony formation | 21571912 | |
| C41 | Function assay | Inhibition of PARP1 in human C41 cells, EC50 = 0.002 μM. | 19143569 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。[1] ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。[2] ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外PARP实验 | |||
| 在含有50 mM Tris (pH 为8.0), 1 mM DTT,和 4 mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM 生物素组蛋白 H1, 200 nM slDNA,及1 nM PARP-1或4 nM PARP-2酶。在加有100 μL 反应液的 96孔板上进行SPA检测。在50 μL含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50 μL 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150 μL 1.5 mM 苯甲酰胺反应停止。170uL反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | C41细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 0.5小时 | |||
| 方法 | 在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1 mM H2O2破坏DNA10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮（按7:3比例混合）在−20oC下固定10 分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS- Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1：50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯 (FITC)-联用的二抗和1μg/mL DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-STAT3 / STAT3 / p-AKT(S473) / p-AKT(T308) / p-ERK / p-p38 |
|
22678161 | |
| Immunofluorescence | HuR BRCA1 |
|
28687616 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability (TNBC cell lines) Cell viability (melanoma cells) |
|
27880910 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。[1] ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。[2] 在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。[4] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带NCI-H460, H460, B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 |
| Dosages | 25或3.125 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03044795 | Withdrawn | Cancer |
University Medical Center Groningen|AbbVie|Dutch Cancer Society |
November 2019 | Phase 2 |
| NCT02723864 | Completed | Neoplasms |
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
August 9 2017 | Phase 1 |
| NCT02483104 | Completed | Ovarian Cancer |
AbbVie |
July 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 244.29 | 分子式 | C13H16N4O |
| CAS号 | 912444-00-9 | SDF | Download Veliparib (ABT-888) SDF |
| Smiles | CC1(CCCN1)C2=NC3=C(C=CC=C3N2)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (200.58 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50% ddH2O
|
5.0mg/ml (20.47mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 100 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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