NVP-TNKS656
NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
NVP-TNKS656 Chemical Structure
CAS: 1419949-20-4
产品质控
批次：
纯度：
99.85%
99.85
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生物活性
| 产品描述 | NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，NVP-TNKS656跨物种表现出低到中度的微粒体ER值和高溶解性。[1] 在耐PI3K 或 AKT抑制剂的细胞中，NVP-TNKS656阻断Wnt/β-连还素通路，并促进细胞凋亡。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积，并表现出良好的暴露和适度的口服利用度。在负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中，NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.)稳定Axin1蛋白，并减少70-80%的Wnt/beta-连环蛋白靶基因Axin2 mRNA水平。[1] 在结肠直肠癌PDX模型中，NVP-TNKS656减少核β-连环蛋白，逆转耐药性，并抑制肿瘤生长。[2] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺雌性小鼠 |
| Dosages | 350 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 494.58 | 分子式 | C27H34N4O5 |
| CAS号 | 1419949-20-4 | SDF | Download NVP-TNKS656 SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2CCN(CC2)CC(=O)N(CC3CC3)CC4=NC5=C(COCC5)C(=O)N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (202.19 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (20.21 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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