PJ34 HCl
PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。
PJ34 HCl Chemical Structure
CAS: 344458-15-7
产品质控
批次：
纯度：
99.77%
99.77
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Escherichia coli BL21(DE3) cells | Function assay | 10 uM | Inhibition of human coronavirus OC43 nucleocapsid protein expressed in Escherichia coli BL21(DE3) assessed as reduction of RNA-binding capacity by measuring resonance unit at 10 uM by surface plasmon resonance analysis relative to control | 24564608 | |
| MEF | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against MEF cells harboring Brca1 deletion mutant at exon 11 assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.2μM. | 22365563 | |
| MEF | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against wild type MEF cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.8μM. | 22365563 | |
| Escherichia coli Rosetta2 (DE3) | Function assay | Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.21878μM. | 24900770 | ||
| HeLa | Function assay | Inhibition of PARP1 in human HeLa cells by fluid scintillation counting using [adenylated-32P]NAD as substrate, IC50=0.02μM. | 18713665 | ||
| Escherichia coli Rosetta2 (DE3) | Function assay | Inhibition of human N-terminal 6xhis-tagged ARTD6 (873 to 1161) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=0.219μM. | 24900770 | ||
| Escherichia coli BL21 Star (DE3) | Function assay | Inhibition of 6xhis-tagged ARTD5 (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21 Star (DE3) cells, IC50=0.57μM. | 24900770 | ||
| Escherichia coli Rosetta2 (DE3) | Function assay | Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.3μM. | 24900770 | ||
| Escherichia coli Rosetta2 (DE3) | Function assay | Inhibition of human 6xhis-tagged ARTD5 (1030 to 1317) expressed in Escherichia coli Rosetta2 (DE3) cells using NAD+ as substrate by fluorescence assay, IC50=1.34896μM. | 24900770 | ||
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生物活性
| 产品描述 | PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 水溶性PARP1/ 2抑制剂，比3 - 氨基苯甲酰胺（典型的PARP抑制剂）的活性强10000倍以上。有用在心血管疾病（中风，脑缺血，与心肌缺血）的潜力。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PJ34是一种强效，菲啶酮PARS抑制剂，它比典型的PARS抑制剂3-氨基苯甲酰胺更有效约10,000倍。PJ34抑制过氧化亚硝酸盐引起细胞坏死，EC50为20 nM。PJ34通过降低心肌梗死面积和提高缺血区域和全身功能恢复提供心脏保护。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p53 / pS15-p53 / pChk1 / pChk2 |
|
21840268 | |
| Immunofluorescence | p-p53 / p53 |
|
28095779 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MBP免疫的PLSJL小鼠中，PJ34抑制了EAE临床症状的发展。PJ34在EAE发病时发挥治疗作用，这和具有降低的中枢神经系统炎症和神经血管完整性的维持有关。MBP免疫的小鼠的脊髓组织中，PJ34部分抑制TNF-α和ICAM-1的中的表达。[2] 在不同的局部炎症模型中，PJ34提供显著的，剂量依赖性的抗炎作用。PJ34剂量依赖性地抑制中性粒细胞入侵和一氧化氮（但不是KC和IL-1β）在腹膜炎病人中生产。在全身内毒素血症模型中，PJ34预处理显著降低血浆中TNF-α，IL-1β和亚硝酸盐/亚硝酸盐的生产（一氧化氮的分解产物）。PJ34治疗（口服管饲法）诱导硫酸葡聚糖结肠炎的炎症抑制反应，非肥胖型糖尿病小鼠中多发性低剂量的链脲霉素糖尿病和环磷酰胺加速性自身免疫性糖尿病，并减少在内毒素诱导的葡萄膜炎模型中单核细胞入侵虹膜的程度。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性PLSJL小鼠 |
| Dosages | 10 毫克/千克 b.wt.每天两次 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 331.8 | 分子式 | C17H17N3O2.HCl |
| CAS号 | 344458-15-7 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.91 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 66 mg/mL (198.91 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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