Iniparib (BSI-201)
别名: NSC-746045, IND-71677
Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
Iniparib (BSI-201) Chemical Structure
CAS: 160003-66-7
产品质控
批次：
纯度：
99.85%
99.85
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生物活性
| 产品描述 | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。[1] BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长，而加入BOS联用的话效果则增强20倍。[2] 最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性，但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。[3] 100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系，抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ，2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复，说明抑制机制不涉及捕获PARP。[4] BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的，说明这种机制与PARP无关。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231, 和 MDA-MB-436 | ||
| 浓度 | 溶于DMSO,终浓度为~10 μM | |||
| 孵育时间 | 5, 和9天 | |||
| 方法 | 在有或无buthionine sulfoxamide (BSO)存在时，使用不同浓度 BSI-201处理细胞 5和9 天。处理后, 通过CellTiter-Glo实验测定细胞增殖。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01161836 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Sanofi |
July 2010 | Phase 1 |
| NCT01033292 | Completed | Ovarian Cancer |
Sanofi |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT01033123 | Completed | Ovarian Cancer |
Sanofi |
December 2009 | Phase 2 |
| NCT00687765 | Completed | Glioblastoma |
Sanofi |
July 2008 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 292.03 | 分子式 | C7H5IN2O3 |
| CAS号 | 160003-66-7 | SDF | Download Iniparib (BSI-201) SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL (126.69 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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