ME0328
ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。
ME0328 Chemical Structure
CAS: 1445251-22-8
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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生物活性
| 产品描述 | ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ME0328是可溶的，可渗透细胞，并且在人肝脏微粒体和大鼠肝细胞中代谢稳定。在A549 和MRC5细胞中，ME0328 (10 μM)通过影响ARTD3显著延迟γH2AX位点，同时没有显著毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 酶促实验 | |||
| 蛋白质的ADP核糖基化是通过组氨酸标记的ARTD蛋白和偶联在96孔板上镍螯合的重组的组蛋白(5-PRIME)测定的。ADP核糖基化反应是由加入NAD+（2%生物素化）起始，用化学发光方法测定反应产物。Km值用初始的速率比上NAD+的浓度，用GraphPad Prism软件做线性拟合获取。所有的化合物以50mM的浓度在DMSO中配置为存储液。化合物的IC50的测定是用10nM到450μM的浓度范围，DMSO的浓度是1%(体积比)。对每一个转移酶，测量是在NAD+的浓度低于Km值的条件下测定。IC50值通过GraphPad Prism做线性拟合。最终结果以均值加减SE的形式呈现的，基于2次或者3次重复实验，每次测量3个重复。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A549和MRC5细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 用WST-1方法测定化合物在A549 和 MRC5细胞中的毒性。 A549细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素的DMEM培养基中培养。MRC5细胞在含有10%的胚胎牛血清，青霉素和链霉素和谷氨酰胺的MEM培养基中培养。两种细胞系都在37摄氏度，5%二氧化碳的潮湿培养箱中培养。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 321.37 | 分子式 | C19H19N3O2 |
| CAS号 | 1445251-22-8 | SDF | Download ME0328 SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.14 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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