| S7315 |
PFI-3
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PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
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Cell Rep, 2023, 42(2):112097
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J Transl Med, 2023, 21(1):639
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Clinical Science, 2021, 1873–1895
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| S9612 |
ACBI1
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ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
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Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
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Cancer Research, 2025, 1997-2013
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Mol Metab, 2025, 93:102107
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| E1103 |
AU-15330
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AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)，在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。 |
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DNA Repair, 2025, 103884
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
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| E0111 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) 是 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) 的口服活性抑制剂，IC50 低于 0.005 µM。 |
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Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
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| E8293New |
YD54
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YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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| E8294New |
YDR1
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YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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| E1985 |
YD23
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YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC，降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性，影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子，导致多个细胞周期基因下调；可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。 |
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| E1178 |
FHD-286 (Camibirstat)
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Camibirstat (FHD-286) 是一种Brahma相关基因1 (Brahma-related gene 1, BRG1)/Brahma同源染色体(Brahma homologue, BRM)ATP酶抑制剂，用于治疗BAF相关疾病，如急性髓系白血病。 |
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| E8059 |
VH032-cyclopropane-F
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VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 |
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| E0449 |
SGC-SMARCA-BRDVIII
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SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。 |
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| E1711 |
FHT-1015
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FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。 |
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| S9612 |
ACBI1
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ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
- Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
- Cancer Research, 2025, 1997-2013
- Mol Metab, 2025, 93:102107
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| E1103 |
AU-15330
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AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)，在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。 |
- DNA Repair, 2025, 103884
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
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| E8293New |
YD54
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YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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| E1985 |
YD23
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YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC，降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性，影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子，导致多个细胞周期基因下调；可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。 |
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| E8059 |
VH032-cyclopropane-F
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VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 |
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