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SMARCA2
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- SMARCA2调节剂 (4)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S7315 | PFI-3 | PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 |
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| S9612 | ACBI1 | ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 | ||
| E8293New | YD54 | YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 | ||
| E8294New | YDR1 | YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 | ||
| E1985 | YD23 | YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC，降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性，影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子，导致多个细胞周期基因下调；可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。 | ||
| E8059 | VH032-cyclopropane-F | VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 | ||
| S9612 | ACBI1 | ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 | ||
| E8293New | YD54 | YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 | ||
| E1985 | YD23 | YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC，降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性，影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子，导致多个细胞周期基因下调；可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。 | ||
| E8059 | VH032-cyclopropane-F | VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 | ||
| E8293New | YD54 | YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 | ||
| E8294New | YDR1 | YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。 |
